常用名DOTATATE acetate

英文名DOTATATE acetate

CAS號177943-89-4

分子量1437.638

密度1.4±0.1 g/cm3

沸點1732.9±65.0 °C at 760 mmHg

分子式C65H92N14O19S2

熔點N/A

MSDSN/A

閃點1001.8±34.3 °C

描述DOTATATE acetate 是一種 DOTA 偶聯(lián)肽,可以被放射性核素標記以用于正電子發(fā)射斷層掃描 (PET) 成像和肽受體放射性核素治療 (PRRT),。DOTA和奧曲肽偶聯(lián)雙功能螯合配體（DOTA-Octreotide Conjugated Bifunctional Chelating Ligand）DOTA（四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）和奧曲肽（Octreotide）的偶聯(lián)雙功能螯合配體是一種將DOTA和奧曲肽結(jié)合在一起的復合物,，具有重要的醫(yī)學和生物學應用,。DOTA作為一種強效的螯合劑,，能夠與金屬離子形成穩(wěn)定的螯合物，而奧曲肽是一種與生長激素受體結(jié)合的多肽,，常用于靶向治療和分子影像,。將這兩種分子偶聯(lián)后，可以開發(fā)出具有雙重功能的分子,，既能與金屬離子形成穩(wěn)定配合物,，又能夠通過與生長激素受體的特異性結(jié)合來實現(xiàn)靶向治療和成像。

組成與結(jié)構(gòu)

DOTA（四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）：

DOTA是一種具有四個乙酸基團和一個氮原子環(huán)的分子,，能夠與金屬離子形成穩(wěn)定的配合物,。DOTA的這一特性使其廣泛應用于放射性標記、分子影像和靶向治療等領(lǐng)域,。DOTA能夠與不同的金屬離子結(jié)合,，賦予偶聯(lián)分子更高的穩(wěn)定性和生物學效能。

奧曲肽（Octreotide）：

奧曲肽是一種人工合成的多肽類藥物,，結(jié)構(gòu)上與天然生長激素抑制素（somatostatin）相似,，具有與生長激素受體（特別是somatostatin receptor subtype 2，SSTR2）結(jié)合的能力,。奧曲肽常用于治療某些類型的*,、內(nèi)分泌疾病等，也因其靶向特性而被廣泛應用于*和影像學研究中,。

偶聯(lián)物的結(jié)構(gòu)：

DOTA和奧曲肽的偶聯(lián)通常通過化學鍵合反應,，如酰胺化反應，連接DOTA的一個乙酸基團與奧曲肽上的氨基（通常是N-末端或Lys殘基）,。該偶聯(lián)物既保留了DOTA螯合金屬的能力,，又能通過奧曲肽部分與生長激素受體發(fā)生特異性結(jié)合,。

合成方法

DOTA和奧曲肽的偶聯(lián)通常經(jīng)過以下步驟：

合成DOTA-OH衍生物：

先合成DOTA-OH（DOTA的羥基衍生物）,，即在DOTA分子的末端引入一個羥基,，作為后續(xù)偶聯(lián)的化學反應點。

奧曲肽的選擇與激活：

奧曲肽通常作為合成的多肽,，含有氨基端或賴氨酸殘基,。為了增強與DOTA的反應性，通常會對奧曲肽進行某些化學激活,，如用活化試劑（如NHS（N-hydroxysuccinimide））激活其氨基部分,，形成可與DOTA反應的酯化中間體。

偶聯(lián)反應：

將DOTA-OH衍生物與激活后的奧曲肽進行偶聯(lián)反應,，常用的反應包括酰胺化反應,。通過這一反應，DOTA分子通過其羥基與奧曲肽的氨基形成穩(wěn)定的共價鍵,。

純化與表征：

經(jīng)過偶聯(lián)反應后,，得到的偶聯(lián)物需要進行純化，常用的方法為高效液相色譜（HPLC）,。純化后,，通過質(zhì)譜（MS）、核磁共振（NMR）等技術(shù)對偶聯(lián)物進行表征,，確認其結(jié)構(gòu)和純度,。

應用領(lǐng)域

放射性分子影像：

通過將DOTA與奧曲肽偶聯(lián)，可以利用DOTA的螯合功能與放射性金屬離子結(jié)合,，進行正電子發(fā)射斷層掃描（PET）或單光子發(fā)射計算機斷層掃描（SPECT）,。奧曲肽通過其對生長激素受體的高親和力，可以特異性地靶向表達受體的*或病變組織,，幫助進行精準的分子成像和病灶定位,。

靶向*：

在靶向*中，DOTA-Ocetreotide偶聯(lián)物可以與放射性同位素結(jié)合,，用于治療與生長激素受體相關(guān)的*（例如神經(jīng)內(nèi)分泌*）,。通過將放射性同位素與奧曲肽偶聯(lián)，可以實現(xiàn)精準的放射性*,，將*劑量直接集中到*組織,，減少對正常組織的損傷。

靶向藥物遞送：

DOTA-Ocetreotide偶聯(lián)物也可作為藥物遞送系統(tǒng)的一部分,，將治療性藥物,、細胞毒素或生物制劑等載荷通過奧曲肽的靶向特性遞送到*或其他表達生長激素受體的病變組織，從而提高治療效果,。

分子探針和診斷工具：

該偶聯(lián)物還可以作為分子探針,，廣泛應用于分子診斷和研究中，特別是通過其與特定受體的結(jié)合用于癌癥檢測,、藥物篩選等領(lǐng)域,。

*標記與靶向治療：

通過將DOTA與奧曲肽偶聯(lián),，可以開發(fā)出針對*生長因子受體的靶向治療藥物。奧曲肽的靶向性可以使治療藥物準確送到*部位,，提高治療效果,，降低對正常細胞的毒性。

優(yōu)勢與特點

高靶向性：

奧曲肽能夠高效地結(jié)合特定的生長激素受體,，特別是SSTR2受體,，因此DOTA-Ocetreotide偶聯(lián)物具有很高的靶向性，能夠準確識別并結(jié)合到*組織或病變部位,。

穩(wěn)定性和多功能性：

DOTA具有與金屬離子螯合的高穩(wěn)定性,，可以承載各種放射性同位素或其他金屬離子，賦予該偶聯(lián)物放射性成像和治療的雙重功能,。

廣泛的應用前景：

DOTA和奧曲肽的偶聯(lián)物在癌癥診斷,、靶向治療、放射性藥物和分子成像領(lǐng)域具有廣泛的應用潛力,，尤其在神經(jīng)內(nèi)分泌*,、胃腸道癌癥等特定類型*的治療和診斷中有著重要的作用。

總結(jié)

DOTA和奧曲肽偶聯(lián)的雙功能螯合配體是一個強大的工具,，結(jié)合了DOTA的金屬離子螯合能力和奧曲肽的靶向特性,。它不僅可以用于精準的分子影像，還能用于靶向*及藥物遞送,。隨著技術(shù)的進步,，DOTA-Octreotide偶聯(lián)物將在*診療、精準醫(yī)學和*等領(lǐng)域發(fā)揮更大的作用,，成為放射性靶向治療和分子影像的重要手段,。

相關(guān)類別

研究領(lǐng)域 >> *

信號通路 >> 其他 >> 其他

體內(nèi)研究177Lu多他酸鹽對大鼠具有良好的*作用[1]。

精確質(zhì)量1436.610474

PSA575.06000

LogP2.70

蒸汽壓0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率1.613

儲存條件2-8°C,， 避光,， 惰性氣體

【基本信息】：

純度：95%+

包裝：瓶裝！

產(chǎn)地：西安

儲存：-20℃冷藏,，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研,！不可用于人體實驗！

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

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