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DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE,二苯并環(huán)辛炔-VAL-CIT-PAB-MMAE的描述

時(shí)間:2024/12/19閱讀:145
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描述:二苯并環(huán)辛炔-VAL-CIT-PAB-MMAE(DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE)是一種常用于抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)技術(shù)中的化學(xué)結(jié)構(gòu),,通常用于靶向藥物遞送系統(tǒng),。該分子包含了多個(gè)功能性部分,每個(gè)部分在偶聯(lián)反應(yīng),、藥物遞送和靶向*中發(fā)揮重要作用,。以下是該分子結(jié)構(gòu)的詳細(xì)解析和應(yīng)用說(shuō)明,。

結(jié)構(gòu)解析

  1. 二苯并環(huán)辛炔(DBCO)

    • DBCO(Dibenzocyclooctyne)是一種高度應(yīng)變的炔烴,廣泛用于銅自由點(diǎn)擊化學(xué)中,,尤其是與含疊氮基團(tuán)的分子(如抗體或小分子)發(fā)生反應(yīng),,形成穩(wěn)定的三元環(huán)狀結(jié)構(gòu)(1,2,3-三唑)。這種反應(yīng)不需要銅催化,,因此可以避免銅對(duì)生物體的潛在毒性,,適合生物分子標(biāo)簽和藥物遞送系統(tǒng)。

  2. Val-Cit

    • Val-Cit(Valine-Citrulline)是一個(gè)二肽部分,,常用作藥物遞送系統(tǒng)中的可切割鏈接器,。在抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)中,這部分結(jié)構(gòu)能夠被細(xì)胞內(nèi)的**酶(如貓hepsin)**切割,,從而釋放活性藥物,。纈氨酸(Val)和瓜氨酸(Cit)二肽鏈接器能夠確保藥物只在目標(biāo)細(xì)胞內(nèi)被釋放,從而提高*的特異性和減少對(duì)健康細(xì)胞的毒性,。

  3. PAB

    • PAB(Para-aminobenzyl)是一種自溶解連接基團(tuán),,常用于將藥物或其他分子從其載體中釋放。PAB能夠在特定的酶切或環(huán)境條件下斷裂,,釋放出活性藥物(如MMAE),。

  4. MMAE

    • MMAE(Monomethyl Auristatin E)是一種強(qiáng)效的*藥物,屬于微管抑制劑,。MMAE能通過(guò)抑制微管的聚合,,破壞細(xì)胞分裂,最終導(dǎo)致*細(xì)胞死亡,。在ADC系統(tǒng)中,,MMAE通常通過(guò)鏈接器與抗體或其他靶向分子連接,確保藥物能夠在靶向細(xì)胞內(nèi)釋放,,增強(qiáng)藥物的*效果,。

應(yīng)用

  1. 抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)

    • DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 是一種典型的ADC鏈接子,常用于將細(xì)胞毒性藥物(如MMAE)精確地送到癌細(xì)胞,。通過(guò)與抗體的結(jié)合,,該鏈接子確保MMAE只在靶細(xì)胞內(nèi)被釋放,減少了對(duì)正常細(xì)胞的毒性作用,。該鏈接子可以與抗體通過(guò)點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)結(jié)合,,從而形成靶向藥物。

  2. 靶向藥物遞送系統(tǒng)

    • 這種結(jié)構(gòu)常用于靶向藥物遞送系統(tǒng),,通過(guò)特定的鏈接子將藥物精確遞送到靶標(biāo)區(qū)域,。特別是在*中,通過(guò)鏈接子釋放細(xì)胞毒性藥物,可以顯著提高*效率和選擇性,,減少副作用,。

  3. 放射性藥物遞送

    • 該分子結(jié)構(gòu)也可用于結(jié)合放射性同位素,如錸-188或锝-99m,,用于分子影像學(xué)或放射*,。通過(guò)鏈接子將放射性物質(zhì)遞送至靶細(xì)胞,提高*的精準(zhǔn)性和效果,。

  4. 分子影像學(xué)

    • 當(dāng)與影像標(biāo)簽物質(zhì)結(jié)合時(shí),,DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 可以用于分子影像學(xué)中的靶向成像。通過(guò)靶向癌細(xì)胞或其他病變區(qū)域,,它有助于早期診斷,、監(jiān)測(cè)*反應(yīng)及評(píng)估疾病進(jìn)展。

特點(diǎn)與優(yōu)勢(shì)

  • 高靶向性:通過(guò)與抗體或其他靶向分子結(jié)合,,能夠精準(zhǔn)靶向*或病變區(qū)域,,減少藥物對(duì)健康細(xì)胞的影響。

  • 自溶解鏈接基團(tuán)(PAB):自溶解鏈接基團(tuán)確保藥物在細(xì)胞內(nèi)的精確釋放,,通過(guò)酶解或環(huán)境條件觸發(fā)斷裂,。

  • 銅自由點(diǎn)擊化學(xué):使用DBCO與含疊氮基團(tuán)的分子進(jìn)行點(diǎn)擊反應(yīng),避免了銅催化劑的毒性,,增強(qiáng)了反應(yīng)的生物兼容性,。

  • 微管抑制劑:MMAE作為細(xì)胞毒性藥物,能有效破壞癌細(xì)胞分裂過(guò)程,,增強(qiáng)*效果,。

總結(jié)

DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 是一種多功能鏈接子,廣泛應(yīng)用于抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)系統(tǒng)中,,通過(guò)銅自由點(diǎn)擊化學(xué)技術(shù)將毒性藥物MMAE精準(zhǔn)地遞送到*細(xì)胞,。該鏈接子確保藥物能夠在目標(biāo)細(xì)胞內(nèi)釋放,從而提高*的特異性和有效性,,減少對(duì)正常組織的毒副作用,。此外,這種鏈接子還具有潛在的應(yīng)用于分子影像學(xué)和放射性藥物遞送的可能性,,具有廣泛的應(yīng)用前景。

常用名稱:DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE,,二苯并環(huán)辛炔-VAL-CIT-PAB-MMAE

純度:90%+

包裝:瓶裝,!

產(chǎn)地:西安

用途:科研!

規(guī)格:mg/g

廠家:西安暉瑞生物科技有限公司

溫馨提示:僅用于科研,,不能用于人體實(shí)驗(yàn),!

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