FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基轉(zhuǎn)移酶 (FT) 和香葉烯基轉(zhuǎn)移酶-1 (GGT-1) 抑制劑，對 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分別為 250 nM 和 520 nM,。 FGTI-2734 可以阻斷 KRAS 的膜定位,，從而解決 KRAS 耐藥性問題，并抑制突變的 KRAS 胰腺腫瘤,。

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FGTI-2734

MCE 國際站：FGTI-2734 mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-128350A

CAS：2702297-24-1

純度：99.05%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基轉(zhuǎn)移酶 (FT) 和香葉烯基轉(zhuǎn)移酶-1 (GGT) 抑制劑，對 FT 和 GGT 的 IC50s 分別為 250 nM 和 520 nM,。FGTI-2734 mesylate 可以阻斷 KRAS 的膜定位,，從而解決 KRAS 耐藥性問題，并抑制突變的 KRAS 胰腺腫瘤,。

生物活性：FGTI-2734 mesylate 是一種 RAS C 末端模擬雙重 法尼基轉(zhuǎn)移酶 (FT) 和 香葉基香葉基轉(zhuǎn)移酶-1 (GGT) 抑制劑,，IC 為 _{50< /sub>}FT 和 GGT 分別為 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 mesylate 可以阻止 KRAS 的膜定位,，從而解決 KRAS 耐藥問題并阻止突變型 KRAS 患者來源的胰腺腫瘤^[1],。 IC50 和目標：IC50：250 nM (FT) 和 520 nM (GGT)^[1] 體外： FGTI-2734 甲磺酸鹽（1 -30 μM；72 小時) 在突變型 KRAS 依賴性而非突變型 KRAS 非依賴性人類癌細胞中誘導(dǎo)細胞凋亡^[1],。
FGTI-2734 mesylate（3-30 μM,；72 小時）抑制 HDJ2、RAP1A、KRAS 和 NRAS 的蛋白質(zhì)異戊二烯化,。 FGTI-2734 在 RAS 轉(zhuǎn)化的小鼠 NIH3T3 細胞和突變的 KRAS 人癌細胞中抑制 KRAS 膜定位^[1],。
體內(nèi)： FGTI-2734 甲磺酸鹽（腹膜內(nèi)注射；100 mg/kg/天,，持續(xù) 18 至 25 天）僅抑制突變 KRAS 依賴性腫瘤中的腫瘤生長但在突變的 KRAS 非依賴性腫瘤中則不然^[1],。

體外：FGTI-2734 mesylate (1-30 μM；72 小時) 在突變體 KRAS 依賴性而非突變體 KRAS 依賴性人類癌細胞中誘導(dǎo)細胞凋亡[1],。 FGTI-2734 mesylate (3-30 μM,；72 小時) 抑制 HDJ2、RAP1A,、KRAS 和 NRAS 的蛋白質(zhì)異戊二烯化,。FGTI-2734 mesylate 在 RAS 轉(zhuǎn)化的小鼠 NIH3T3 細胞和突變的 KRAS 人癌細胞中抑制 KRAS 膜定位[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：FGTI-2734 mesylate (腹膜內(nèi)注射；100 mg/kg/天,，持續(xù) 18 至 25 天) 僅抑制突變 KRAS 依賴性腫瘤的腫瘤生長,，但不抑制突變 KRAS 非依賴性腫瘤[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考,。

參考文獻：

[1]. Kazi A, et al. Dual farnesyl and geranylgeranyl transferase inhibitor thwarts mutant KRAS-driven patient-derived pancreatic tumors. Clin Cancer Res. 2019 Jun 21.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學等科研項目,；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選,，代謝組學分析檢測分析,，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控,、驗證體系,；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì),；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,，為您提供世界新的活性化合物；
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