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貨物所在地:國外
更新時間:2025-02-18 12:50:35
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務,。
MCE 國際站:Elzovantinib
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-111787
CAS:2271119-26-5
Synonyms:TPX-0022; CSF1R-IN-2)
純度:99.93%
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件:美國大陸的室溫,;其他地區(qū)可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC,,MET 和 c-FMS 的口服有效抑制劑, 其對 SRC,,MET 和c-FMS 的 IC50 值分別為 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM,。
生物活性:Elzovantinib (TPX-0022) 是一種具有口服活性的 SRC,、MET 和 c-FMS 抑制劑,具有 IC SRC,、MET 和 c-FMS 的 50 值分別為 0.12 nM,、0.14 nM 和 0.76 nM[1]。 IC50 和目標:IC50:0.12 nM (SRC),、0.14 nM (MET),、0.76 nM (c-FMS)[1]。 體外Elzovantinib (TPX-0022) 在 IC50 抑制 MET 自磷酸化以及下游 STAT3,、ERK 和 AKT 磷酸化在 SNU-5 和 MKN-45 細胞系[1] 中的值約為 1-3 nM,。 體內:Elzovantinib(TPX-0022;口服,,BID,,13 天)治療導致 85% 的腫瘤消退,并且在治療 21 天后未觀察到體重減輕小鼠[1].
Elzovantinib(口服,,BID,10 天)在 5 mg/kg,、BID 和 15 mg/kg 的劑量下能夠抑制 44% 和 67% 的腫瘤生長mg/kg,,BID,分別在 SCID/Beige 小鼠中[1],。
Elzovantinib 抑制小鼠口服給藥后 MKN-45 腫瘤中的 MET 活性[1].
體外:Elzovantinib (TPX-0022) 在 SNU-5 和 MKN-45 細胞系中以約 1-3 nM 的 IC50 值抑制 MET 自身磷酸化以及下游 STAT3,、ERK 和 AKT 磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。
體內:Elzovantinib (TPX-0022; 口服,,每日兩次,13 天) 治療導致小鼠腫瘤消退 85%,,并且在 21 天治療后未觀察到體重減輕[1],。Elzovantinib (口服,每日兩次,,10 天) 顯示出在 SCID/Beige 小鼠中分別以 5 mg/kg,,每日兩次和 15 mg/kg,每日兩次的劑量抑制 44% 和 67% 的腫瘤生長的能力[1],。Elzovantinib 在小鼠口服后抑制 MKN-45 腫瘤中的 MET 活性[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。
IC50 & Target:0.12 nM (SRC), 0.14 nM (MET), 0.76 nM (c-FMS)[1].
熱銷產(chǎn)品:Nateglinide | Lasalocid (sodium) | Urea | Penfluridol | Ingenol Mebutate | Diethyl maleate | Sampatrilat | Ciclopirox | Phenacetin | Vadadustat
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. WO 2019023417 A1.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域,;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,,常用試劑盒 ,,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,,廣泛應用于新藥研發(fā),、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,,離子通道篩選,,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術服務,;
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控,、驗證體系;
• 提供 LC/MS,、NMR,、HPLC、手性分析,、元素分析等各項質檢報告,,確保產(chǎn)品的高純度、高品質,;
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證,;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,,為您提供世界新的活性化合物,;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作,。