Pramipexole 是一種選擇性的，具有血腦屏障 (BBB) 滲透性的 D2 型多巴胺受體 (dopamine D2-type receptor) 激動劑,，對 D2 型受體,、D2、D3,、D4 亞型受體的 Ki 值分別為 2.2 nM,、3.9 nM、0.5 nM,、1.3 nM,。 Pramipexole 可用于帕金森綜合癥和腿多動綜合征的研究,。Pramipexole 可以透過血腦屏障。

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Pramipexole

MCE 國際站：Pramipexole

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0410

CAS：104632-26-0

中文名稱：普拉克索；米拉帕

Synonyms：普拉克索

純度：99.95%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產品活性：Pramipexole 是一種選擇性的，具有血腦屏障 (BBB) 滲透性的 D2 型多巴胺受體 (dopamine D2-type receptor) 激動劑,，對 D2 型受體,、D2、D3,、D4 亞型受體的 Ki 值分別為 2.2 nM,、3.9 nM、0.5 nM,、1.3 nM,。 Pramipexole 可用于帕金森綜合癥和腿多動綜合征的研究。Pramipexole 可以透過血腦屏障,。

生物活性：Pramipexole 是一種選擇性和血腦屏障 (BBB) 滲透劑 多巴胺 D2 型受體 激動劑,，K_i 為 2.2 nM，3.9對于 D2 型受體,、D₂,、D₃ 和 D₄ 受體，分別為 nM,、0.5 nM 和 1.3 nM,。普拉克索可用于帕金森病（PD）和不寧腿綜合征（RLS）的研究^[1]^[2]^[3] . 體外普拉克索對 D1 型受體顯示低結合親和力,，IC50 >50,000 nM^[1],。
普拉克索（0.01-10?μM；72 小時）產生劑量依賴性的樹突狀樹枝化和體細胞大小增加^[3],。
普拉克索減輕中腦培養(yǎng)物中左旋多巴誘導的毒性^[4].
體內：普拉克索（0.25-1 mg/kg,；ip）顯著減少動物的梗死體積^[5].
普拉克索促進神經功能恢復^[5].
普拉克索通過線粒體途徑預防缺血性中風中的缺血性細胞死亡^[5].

體外：普拉克索對 D1 型受體的結合親和力較低，IC50 為 >50,000 nM[1],。普拉克索（0.01-10 μM,；72 小時）可導致樹突狀分枝和胞體大小的劑量依賴性增加[3]。普拉克索可減輕中腦培養(yǎng)物中左旋多巴誘導的毒性[4],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

體內：普拉克索（0.25-1 mg/kg,；腹腔注射）可顯著減少動物的梗塞體積[5],。普拉克索可改善神經功能恢復[5],。普拉克索可通過線粒體途徑預防缺血性中風中的缺血性細胞死亡[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

參考文獻：

[1]. Kvernmo, T., et al. A review of the receptor-binding and pharmacokinetic properties of dopamine agonists. Clin Ther, 2006. 28(8): p. 1065-78.
[2]. Takashi Okura, et al. Blood-brain barrier transport of pramipexole, a dopamine D2 agonist. Life Sci. 2007 Apr 3;80(17):1564-71.
[3]. Ginetta Collo, et al. Ropinirole and Pramipexole Promote Structural Plasticity in Human iPSC-Derived Dopaminergic Neurons via BDNF and mTOR Signaling. Neural Plast. 2018; 2018: 4196961.
[4]. P M Carvey, et al. Attenuation of levodopa-induced toxicity in mesencephalic cultures by pramipexole. J Neural Transm (Vienna). 1997;104(2-3):209-28.
[5]. Syed Suhail Andrabi, et al. Pramipexole prevents ischemic cell death via mitochondrial pathways in ischemic stroke. Dis Model Mech. 2019 Aug 1; 12(8): dmm033860.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒，更有 PROTAC,、ADC 等特色產品,，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目,；
•   提供虛擬篩選,，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析,，藥物篩選等專業(yè)技術服務,；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系,；
•   提供 LC/MS,、NMR、HPLC,、手性分析、元素分析等各項質檢報告,，確保產品的高純度,、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證,；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物,；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作,。