MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

Pimobendan

MCE 國際站：Pimobendan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0204A

CAS：77469-98-8

中文名稱：鹽酸匹莫苯丹

Synonyms：鹽酸匹莫苯丹; UD-CG115 hydrochloride

存儲條件：請將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下,。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Pimobendan hydrochloride (UD-CG115 hydrochloride) 是 PDE3 選擇性抑制劑,，IC50為 320 nM。

生物活性：Pimobendan hydrochloride (UD-CG115 hydrochloride) 是 PDE3 的選擇性抑制劑,，IC₅₀ 為 0.32 μM,。 體外 Pimobendan hydrochloride (UD-CG115 hydrochloride) 對分離自豚鼠心肌的 PDE III 具有選擇性抑制作用，IC₅₀ 為 0.32 uM與 PDE I 和 PDE II 的抑制相比 (IC₅₀ >30 μM),。在人心房細(xì)胞中,，100 μM Pimobendan (UD-CG115) 顯著增加 L 型鈣電流 (ICa(L))（通過從 -40 mV 的保持電位去極化至 +10 mV 誘發(fā)）250.4%，其中一半-最大刺激 (EC₅₀ ) 為 1.13 μM,。在兔心房細(xì)胞中,，Pimobendan (UD-CG115) 使 +10 mV 的 ICa(L) 增加 67.4.%，這明顯低于在人心房細(xì)胞中獲得的值,。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)： Pimobendan (UD-CG115) 在 EMC 病毒誘發(fā)的心肌炎小鼠模型中顯示出對生存有益的作用,。 Pimobendan (UD-CG115) 給藥顯著增加最終存活率，從 33.6%（對照）到 53.3%（0.1 mg/kg）或 66.7%（1 mg/kg）,。與對照組相比,，匹莫苯丹 (UD-CG115) (1 mg/kg) 也顯著降低心肌細(xì)胞浸潤、心內(nèi)腫瘤壞死因子 (TNF)-α 和白細(xì)胞介素 (IL)-1β 的水平,，對心肌無影響壞死,、心臟重量和體重。 Pimobendan (UD-CG115) 抑制心內(nèi) iNOS 基因的表達(dá),，導(dǎo)致心內(nèi) NO 生成減少^[2],。

體外：鹽酸匹莫苯丹（UD-CG115 鹽酸鹽）對豚鼠心肌分離的 PDE III 有選擇性抑制作用,，IC50 為 0.32 uM，而對 PDE I 和 PDE II 的抑制作用（IC50 >30 μM）則為 0.4%,。在人心房細(xì)胞中,，100 μM 的匹莫苯丹（UD-CG115）可顯著增加 L 型鈣電流（ICa(L)）（由 -40 mV 的保持電位去極化至 +10 mV 引起）250.4%，半最大刺激（EC50 ）為 1.13 μM,。在兔心房細(xì)胞中,，匹莫苯丹（UD-CG115）可使 +10 mV 的 ICa(L) 增加 67.4%，顯著低于人心房細(xì)胞的 ICa(L),。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：Pimobendan (UD-CG115) 對 EMC 病毒誘發(fā)的小鼠心肌炎模型的存活率有有益作用,。服用 Pimobendan (UD-CG115) 后,，最終存活率從 33.6% (對照) 顯著提高至 53.3% (0.1 mg/kg) 或 66.7% (1 mg/kg)。與對照組相比,，Pimobendan (UD-CG115) (1 mg/kg) 還顯著降低了心肌細(xì)胞浸潤,、心內(nèi)腫瘤壞死因子 (TNF)-α 和白細(xì)胞介素 (IL)-1β 的水平，但對心肌壞死,、心臟重量和體重沒有影響,。Pimobendan (UD-CG115) 抑制心內(nèi) iNOS 基因的表達(dá)，導(dǎo)致心內(nèi) NO 生成減少[2],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

動物實(shí)驗(yàn)：由于在該模型中,，大多數(shù)小鼠在接種 EMC 病毒后 14 天內(nèi)死于充血性心力衰竭（21）,，因此本研究觀察了小鼠存活情況，最長可達(dá) 14 天,。從接種 EMC 病毒之日起,，每天以 0.1 mg/kg 或 1 mg/kg 的劑量給予匹莫苯丹，持續(xù) 14 天,，而對照組小鼠僅接受載體治療,。每組隨機(jī)分配 30 只小鼠[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

熱銷產(chǎn)品：SD-36  | Zolbetuximab  | Vorinostat  | FITC  | CORM-401  | Exendin-4  | Procyanidin C1  | MKC8866  | Abemaciclib  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kajimoto K, et al. Contribution of phosphodiesterase isozymes to the regulation of the L-type calcium current in human cardiac myocytes. Br J Pharmacol. 1997 Aug;121(8):1549-56.
[2]. Iwasaki A, et al. Pimobendan inhibits the production of proinflammatory cytokines and gene expression of inducible nitric oxide synthase in a murine model of viral myocarditis. J Am Coll Cardiol. 1999 Apr;33(5):1400-7.