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Atrasentan
  • Atrasentan

貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 12:39:36

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Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一種有效的選擇性 內(nèi)皮素 A 受體 (endothelin A receptor) 拮抗劑,,抑制 ETA 的活性,,IC50 值為 0.0551 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

Atrasentan

MCE 國際站:Atrasentan hydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-15403A

CAS:195733-43-8

中文名稱:鹽酸阿曲生坦

Synonyms:鹽酸阿曲生坦; ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride

純度:99.87%

存儲條件:4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性:Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一種有效的選擇性 內(nèi)皮素 A 受體 (endothelin A receptor) 拮抗劑,,抑制 ETA 的活性,IC50 值為 0.0551 nM,。

生物活性:Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一種選擇性的內(nèi)皮素 A 受體拮抗劑,,對 ETA< 的 IC50 為 0.0551 nM /子[1]。 IC50 和目標:IC50:0.055 nM (ETA) 體外 Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (0-50 μM)顯著抑制 LNCaP 和 C4-2b 前列腺癌細胞的生長[2],。 Atrasentan 顯著誘導多種 CYP 和藥物轉(zhuǎn)運蛋白(例如,,50 μM 時 CYP3A4 誘導 12 倍)。它是一種中等的 P-gp 抑制劑(在 P388/dx 細胞中的 IC50=15.1±1.6 μM)和弱的 BCRP 抑制劑(在 MDCKII-BCRP 細胞中的 IC50= 59.8±11 μM)[3],。 體內(nèi) Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg, po) 在體內(nèi)抑制大內(nèi)皮素-1 (1 nmol/kg) 誘導的升壓反應(yīng)精髓大鼠[1],。 Aatrasentan (ABT-627, 10 mg/kg, ip) 在 SCID-hu 模型中一定程度上抑制骨環(huán)境中 C4-2b 腫瘤的生長[2]

體外:Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (0-50 μM) 顯著抑制 LNCaP 和 C4-2b 前列腺癌細胞的生長[2],。Atrasentan 顯著誘導多種 CYP 和藥物轉(zhuǎn)運蛋白 (例如,,50 μM 時 CYP3A4 誘導 12 倍)。它是一種中等的 P-gp 抑制劑 (在 P388/dx 細胞中的 IC50=15.1±1.6 μM) 和弱的 BCRP 抑制劑 (在 MDCKII-BCRP 細胞中的 IC50= 59.8±11 μM)[3],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考。

體內(nèi):Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg,,po) 抑制大內(nèi)皮素-1 (1 nmol/kg) 在有髓大鼠中誘導的升壓反應(yīng)[1],。Aatrasentan (ABT-627,10 mg/kg,,ip) 在 SCID-hu 模型中一定程度上抑制骨環(huán)境中 C4-2b 腫瘤的生長[2],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考,。

動物實驗:用給藥套管給大鼠口服YM598(0.3,、1,、3mg/kg)、阿曲生坦(0.3,、1,、3mg/kg)或0.5%甲基纖維素作為載體。試驗物質(zhì)和載體的給藥體積設(shè)定為5mL/kg,。給藥后約20分鐘,,用NSC 10816麻醉大鼠,給藥后30分鐘穿刺通氣,??诜衔锛s1小時后,靜脈注射大內(nèi)皮素-1(1nmol/kg),,測量血壓,。在這兩次實驗中,通過線性回歸分析確定了對大內(nèi)皮素-1引起的舒張壓升高產(chǎn)生50%抑制(ID50)的試驗化合物劑量,。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

細胞實驗:所有三種前列腺癌細胞系(LNCaP,、C4-2b 和 PC-3 細胞)均以 3 × 103 細胞/孔的密度接種于 96 孔微量滴定培養(yǎng)板中,。過夜孵育后,除去培養(yǎng)基,,換成含有不同濃度 ABT-627(0-50 μM)的新鮮培養(yǎng)基,,該培養(yǎng)基由 10 mM 原液稀釋而成。與藥物孵育 72 小時后,,向每孔中加入 20 μL MTT 溶液(PBS 中 5 mg/mL),,繼續(xù)孵育 2 小時,。終止后,,吸出上清液,將代謝活細胞形成的 MTT 甲臜溶解于異丙醇(100 μL)中,。將培養(yǎng)板在旋轉(zhuǎn)振蕩器上混合 30 分鐘,,并在平板讀數(shù)器上測量 595 nm 處的吸光度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

熱銷產(chǎn)品:CCT241533 (hydrochloride)  | Diphenhydramine (hydrochloride)  | Co(III) protoporphyrin IX chloride  | Aripiprazole  | SRT 1460  | Cilazapril (monohydrate)  | Amiodarone (hydrochloride)  | Mupadolimab  | Uridine 5'-monophosphate  | Chlortetracycline (hydrochloride)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Yuyama H, et al. Superiority of YM598 over atrasentan as a selective endothelin ETA receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 13;498(1-3):171-7.
[2]. Banerjee S, et al. In vitro and in vivo molecular evidence for better therapeutic efficacy of ABT-627 combination in prostate cancer. Cancer Res. 2007 Apr 15;67(8):3818-26.
[3]. Weiss J, et al. Interaction potential of the endothelin-A receptor antagonist atrasentan with drug transporters and drug-metabolising enzymes assessed in vitro. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Oct;68(4):1093-8.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,,多肽,,常用試劑盒 ,,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,,離子通道篩選,,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),;
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控,、驗證體系;
•   提供 LC/MS,、NMR,、HPLC、手性分析,、元素分析等各項質(zhì)檢報告,,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì),;
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證,;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,,為您提供世界新的活性化合物,;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。

類藥多樣性化合物庫
顧客使用MCE產(chǎn)品發(fā)表的科研文獻
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