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Combretastatin A4
  • Combretastatin A4

貨物所在地:國(guó)外

更新時(shí)間:2025-02-18 12:31:11

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Combretastatin A4 是一種 microtubule 抑制劑,,能夠與 β-tubulin 結(jié)合,,Kd 值為 0.4 μM,。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),,我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Combretastatin A4

MCE 國(guó)際站:Combretastatin A4

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號(hào):HY-N2146

CAS:117048-59-6

中文名稱(chēng):康普瑞汀

Synonyms:康普瑞汀; CRC 87-09

純度:99.76%

存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫,;其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性:Combretastatin A4 是一種 microtubule 抑制劑,能夠與 β-tubulin 結(jié)合,,Kd 值為 0.4 μM,。

生物活性:Combretastatin A4 是一種微管靶向劑,可結(jié)合 β-微管蛋白Kd 為 0.4 μM,。 IC50 和目標(biāo):Kd:0.4 μM(β-微管蛋白)體外: Combretastatin A4 磷酸鹽(≥ 50 μM)顯著增加膜聯(lián)蛋白-V 結(jié)合細(xì)胞的百分比和顯著降低前向散射,。 Combretastatin A4 phosphate 不會(huì)明顯增加溶血。百 μM Combretastatin A4 磷酸鹽顯著增加 Fluo3 熒光,。通過(guò)去除細(xì)胞外 Ca2+,,Combretastatin A4 phosphate (100 μM) 對(duì)膜聯(lián)蛋白-V 結(jié)合的作用顯著減弱,但并未消除,。 Combretastatin A4 磷酸鹽 (≥ 50 μM) 顯著降低 GSH 豐度和 ATP 水平,,但不會(huì)顯著增加 ROS 或神經(jīng)酰胺[2]。共包封多柔比星-combretastatin-A4 磷酸鹽 (1:10) 的聚合物囊泡對(duì)人鼻咽表皮癌 (KB) 細(xì)胞顯示出很強(qiáng)的協(xié)同細(xì)胞毒性[3],。用 Combretastatin A4 磷酸鹽預(yù)處理不影響 3-D 培養(yǎng)物中 VM 的數(shù)量以及這些關(guān)鍵分子的表達(dá)[4],。 體內(nèi)在用 Combretastatin A4 磷酸二鈉 120 mg/10 mL/kg 處理的大鼠中,給藥后 30 分鐘的 DBP 和 MBP 更高,。 Combretastatin A4 phosphate 和 Combretastatin A4 在用 Combretastatin A4 磷酸二鈉 120 mg/10 mL/kg 處理的大鼠中的毒代動(dòng)力學(xué)參數(shù)被指出,,并且 Combretastatin A4 的 Cmax,、T1/2 和 AUC0-inf 值為 156±13 μM , 5.87±1.69 h, 89.4±10.1 h·μM[1],。在體內(nèi),W256 腫瘤在 Combretastatin A4 磷酸鹽處理后表現(xiàn)出明顯的瘤內(nèi)缺氧,,并伴有 VM 形成增加,。 Combretastatin A4 phosphate 僅在 2 天內(nèi)表現(xiàn)出腫瘤生長(zhǎng)延遲,但隨后腫瘤快速再生,。第 8 天時(shí) VM 密度與腫瘤體積和腫瘤重量呈正相關(guān),。Combretastatin A4 phosphate 引起缺氧,通過(guò) HIF-1α/EphA2/PI3K/基質(zhì)金屬蛋白酶 (MMP) 信號(hào)通路誘導(dǎo) W256 腫瘤中 VM 形成,,導(dǎo)致隨之而來(lái)的再生受損的腫瘤[4],。

體外:Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 顯著增加膜聯(lián)蛋白-V 結(jié)合細(xì)胞的百分比,并顯著降低前向散射,。 Combretastatin A4 phosphate 不會(huì)明顯增加溶血,。數(shù)百 μM Combretastatin A4 phosphate 可顯著增強(qiáng) Fluo3 熒光。通過(guò)去除細(xì)胞外 Ca2+,,Combretastatin A4 phosphate (100 μM) 對(duì)膜聯(lián)蛋白-V 結(jié)合的作用顯著減弱,,但并未消除。 Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 顯著降低 GSH 豐度和 ATP 水平,,但不會(huì)顯著增加 ROS 或神經(jīng)酰胺[2],。共封裝阿霉素-考布他汀-A4 磷酸鹽 (1:10) 的聚合物囊體對(duì)人鼻咽表皮癌 (KB) 細(xì)胞表現(xiàn)出強(qiáng)烈的協(xié)同細(xì)胞毒性[3]。用 Combretastatin A4 phosphate 預(yù)處理不會(huì)影響 3-D 培養(yǎng)物中 VM 的量以及這些關(guān)鍵分子的表達(dá)[4],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi):給藥后 30 分鐘的 DBP 和 MBP 在用 Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 處理的大鼠中較高。Combretastatin A4 phosphate 和 Combretastatin A4 在用 Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 處理的大鼠中的毒代動(dòng)力學(xué)參數(shù)被指出,,并且 Combretastatin A4 的 Cmax,、T1/2 和 AUC0-inf 值為 156±13 μM,5.87±1.69 h,,89.4±10.1 h· μM[1],。在體內(nèi),W256 腫瘤在 Combretastatin A4 phosphate 處理后表現(xiàn)出明顯的瘤內(nèi)缺氧,,并伴有 VM 形成增加,。Combretastatin A4 phosphate 僅在 2 天內(nèi)表現(xiàn)出腫瘤生長(zhǎng)延遲,但隨后腫瘤快速再生,。VM 密度與第 8 天的腫瘤體積和腫瘤重量呈正相關(guān),。Combretastatin A4 phosphate 引起缺氧,通過(guò) HIF-1α/EphA2/PI3K/基質(zhì)金屬蛋白酶 (MMP) 信號(hào)通路誘導(dǎo) W256 腫瘤中 VM 形成,,導(dǎo)致隨之而來(lái)的再生受損的腫瘤[4],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):大鼠:給大鼠單次靜脈注射 120 mg/10 mL/kg 的 Combretastatin A4 磷酸二鈉(n=3)。給藥后 10 分鐘和 1,、3,、6 和 24 小時(shí),通過(guò)頸靜脈取血并收集到肝素涂層管中,。取樣后立即離心分離血漿,。離心后,將一份血漿與等體積的 1% 甲酸混合并儲(chǔ)存在 ?20°C 下,。解凍血漿樣本經(jīng)固相萃取純化后,,以液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法(LC-MS/MS)測(cè)定考布他汀A4磷酸鹽(考布他汀A4磷酸二鈉的游離堿;考布他汀A4磷酸鹽)及考布他汀A4(考布他汀A4磷酸二鈉的代謝物,;考布他汀A4 )血漿濃度,。以Phoenix WinNonlin 6.3軟件進(jìn)行非房室分析,獲得毒代動(dòng)力學(xué)參數(shù)[最大濃度(Cmax),、終末半衰期(T1/2)及從零時(shí)間至無(wú)窮大的藥時(shí)曲線下面積(AUC0-inf)],。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)上述方法的準(zhǔn)確性,僅供參考,。

IC50 & Target:Kd: 0.4 μM (β-tubulin)

熱銷(xiāo)產(chǎn)品:Saccharin  | Verminoside  | DX600  | Diallyl Trisulfide  | RNAIII-inhibiting peptide(TFA)  | Citalopram  | FH1  | Brassicasterol  | Ethionamide  | Xanthosine

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Tochinai R, et al. Combretastatin A4 disodium phosphate-induced myocardial injury. J Toxicol Pathol. 2016 Jul;29(3):163-71.
[2]. Signoretto E, et al. Stimulation of Eryptosis by Combretastatin A4 Phosphate Disodium (CA4P). Cell Physiol Biochem. 2016;38(3):969-8
[3]. Zhu J, et al. Co-Encapsulation of Combretastatin-A4 Phosphate and Doxorubicin in Polymersomes for Synergistic Therapy of Nasopharyngeal Epidermal Carcinoma. J Biomed Nanotechnol. 2015 Jun;11(6):997-1006.
[4]. Yao N, et al. Combretastatin A4 phosphate treatment induces vasculogenic mimicry formation of W256 breast carcinoma tumor in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2015 Nov;36(11):8499-510

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域,;
•   產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白,多肽,,常用試劑盒 ,,更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目,;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,,藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗(yàn)證體系,;
•   提供 LC/MS、NMR,、HPLC,、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,,確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,;
•   專(zhuān)業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物,;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作,。

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