Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一種 5-HT2A 受體拮抗劑 (Ki = 0.54 nM),、突觸前 D2 受體的部分激動(dòng)劑和突觸后 D2 受體的拮抗劑 (Ki = 32 nM),、多巴胺 D1 受體調(diào)節(jié)劑。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂癥等相關(guān)精神病的研究,。

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Lumateperone

MCE 國(guó)際站：Lumateperone tosylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19733

CAS：1187020-80-9

Synonyms：ITI-007 tosylate

純度：99.53%

存儲(chǔ)條件：4°C,，密封保存,，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月,；-20°C,，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一種 5-HT2A 受體拮抗劑 (Ki = 0.54 nM)、突觸前 D2 受體的部分激動(dòng)劑和突觸后 D2 受體的拮抗劑 (Ki = 32 nM),、多巴胺 D1 受體調(diào)節(jié)劑,。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂癥等相關(guān)精神病的研究。

生物活性：Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一種 5-HT2A 受體拮抗劑 (Ki = 0.54 nM),，是突觸前 D2 受體的部分激動(dòng)劑和突觸后 D2 受體的拮抗劑 (Ki = 32 nM),，并且多巴胺 D1 受體調(diào)節(jié)劑。 Lumateperone tosylate 具有抗癌活性,，也可用于精神分裂癥等精神疾病的研究^[1]^[2]^[3],。體外Lumateperone (2-30 μM) tosylate 具有抗腫瘤活性，并能以劑量依賴性方式抑制細(xì)胞增殖^[1].
體內(nèi)： Lumateperone（腹腔注射,，1-10 mg/kg）甲苯磺酸鹽在多巴胺 D 1 受體依賴性細(xì)胞中促進(jìn) NMDA 和 AMPA 誘導(dǎo)的電流增加大鼠 mPFC 切片中多巴胺和谷氨酸的釋放^[2],。

體外：Lumateperone (2-30 μM) 甲磺酸鹽具有抗腫瘤活性，能夠以劑量依賴性方式抑制細(xì)胞增殖[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：甲磺酸魯馬特哌隆（ip,，1-10 mg/kg）以多巴胺D 1 受體依賴的方式促進(jìn)NMDA和AMPA誘導(dǎo)電流,，并增加大鼠mPFC切片中多巴胺和谷氨酸的釋放[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：5-HT2A Receptor 0.54 nM (Ki)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lumateperone
[2]. Jinyuan Zhang, et al. Identification of Trovafloxacin, Ozanimod, and Ozenoxacin as Potent c-Myc G-quadruplex Stabilizers to Suppress c-Myc Transcription and Myeloma Growth. Mol Inform. 2022 Mar 30:e2200011.
[3]. J Titulaer, et al. Lumateperone-mediated effects on prefrontal glutamatergic receptor-mediated neurotransmission: A dopamine D1 receptor dependent mechanism. Eur Neuropsychopharmacol. 2022 Jul 22;62:22-35.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目,；
•   提供虛擬篩選,，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗(yàn)證體系,；
•   提供 LC/MS、NMR,、HPLC,、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,；
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