Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一種芳基乙酰胺,，是一種選擇性 kappa 阿片受體 (κ-opioid receptor, KOR) 激動劑,，在豚鼠中的 Ki 為 8.6 nM。Spiradoline mesylate 對 μ 和 δ 受體的 Ki 值分別為 252 nM 和 9400 nM,。Spiradoline mesylate 具有強效的利尿,，止痛,，抗心律失常，鎮(zhèn)咳,，神經(jīng)保護作用,，并易于穿過血腦屏障。

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Spiradoline

MCE 國際站：Spiradoline

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-106756

CAS：87151-85-7

Synonyms：U-62066

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產(chǎn)品活性：Spiradoline (U-62066) 是一種芳基乙酰胺，是一種選擇性 kappa 阿片受體 (κ-opioid receptor, KOR) 激動劑,，在豚鼠中的 Ki 為 8.6 nM,。Spiradoline 對 μ 和 δ 受體的 Ki 值分別為 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有強效的利尿,，止痛,，抗心律失常，鎮(zhèn)咳,，神經(jīng)保護作用,，并易于穿過血腦屏障。

體外：使用膜片鉗法對大鼠分離的心肌細胞進行實驗,，結(jié)果表明 Spiradoline (15 至 500 μM) 通過阻斷心肌組織中的鈉通道（在較高劑量下也阻斷鉀電流）產(chǎn)生抗心律失常作用,。因此，Spirodoline 降低了峰值鈉電流,，增加了瞬時外向鉀電流的衰減速度,，并降低了持續(xù)性平臺鉀幅度[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：Spiradoline（U-62066；0.1-0.4 mg/kg,；皮下注射,；一次；Sprague-Dawley 大鼠）治療劑量依賴性地減少非應(yīng)激成年人的社交行為,，在測試的最高劑量下產(chǎn)生社交回避,，而較年輕的動物對 Spiradoline 的這種社交抑制作用表現(xiàn)出較低的敏感性。在應(yīng)激動物中,，Spirodoline 的社交抑制作用在所有年齡段都會減弱,，青少年和青少年對某些劑量的 U-62066[1] 表現(xiàn)出更高的社交偏好。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

參考文獻：

[1]. Elena I Varlinskaya, et al. Stress alters social behavior and sensitivity to pharmacological activation of kappa opioid receptors in an age-specific manner in Sprague Dawley rats. Neurobiol Stress. 2018 Sep 11;9:124-132.
[2]. M-L G Wadenberg. A review of the properties of spiradoline: a potent and selective kappa-opioid receptor agonist. CNS Drug Rev. Summer 2003;9(2):187-98.

品牌介紹:
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