MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Sofosbuvir

MCE 國際站：Sofosbuvir

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15005

CAS：1190307-88-0

中文名稱：索非布韋,；索氟布韋

Synonyms：索非布韋; GS-7977; PSI-7977

純度：99.97%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Sofosbuvir (GS-7977) 是 HCV RNA復(fù)制抑制劑,，EC50 為 92 nM。

生物活性：Sofosbuvir (GS-7977) 是一種 HCV RNA 復(fù)制抑制劑,，EC₅₀ 為 92 nM^[1] . IC50 和目標(biāo)：EC50：92±5 nM (HCV)^[1] 體外： 當(dāng)組織蛋白酶 A (CatA) 與 PSI 一起孵育時-7977 或 Sofosbuvir (PSI-7977) 處理 150 分鐘,，與 PSI-7976 相比，當(dāng) Sofosbuvir (PSI-7977) 為底物時,，形成的 PSI-352707 多約 18 倍,。此外，具有 CatA 的 Sofosbuvir (PSI-7977) 的催化效率比 PSI-7976 高約 30 倍^[1],。通過使用 GT 1b (Con1)-,、1a (H77)- 和 2a (JFH-1)- 衍生的復(fù)制子和包含來自 J6 GT 2a 分離株的 NS5B 區(qū)域的 GT 1b 嵌合復(fù)制子，Sofosbuvir (PSI-7977) 的基因型覆蓋率對 GT 2b 和 GT 3a 患者分離株進(jìn)行評估后,，Sofosbuvir (PSI-7977) 以相似的 EC₅₀（在 16 和 48 nM 之間）抑制這些復(fù)制子的復(fù)制，并且對包含 J6 NS5B 的嵌合復(fù)制子 (EC₅₀=4.7 nM),。 Sofosbuvir (PSI-7977) 抑制克隆 A (GT 1b) 野生型和 S282T 復(fù)制子,，EC₉₀ 值分別為 0.42 和 7.8 μM^[2],。在克隆 A 復(fù)制子測定中,，Sofosbuvir (PSI-7977) 產(chǎn)生抗 HCV 活性,，EC₉₀ 值為 0.42 μM^[3],。

細(xì)胞實驗：將克隆 A 細(xì)胞接種到 T75 燒瓶中,，密度約為 5×106 細(xì)胞/燒瓶,，培養(yǎng)基為含有 100 IU/mL 青霉素/100 μg/mL 鏈霉素和 10% 胎牛血清的杜氏改良伊格爾培養(yǎng)基 (DMEM),。同樣,，將人類原代肝細(xì)胞接種到 T75 燒瓶中，密度約為 5×106 細(xì)胞/燒瓶,，培養(yǎng)基為細(xì)胞接種培養(yǎng)基,。過夜孵育以使細(xì)胞附著后,，將細(xì)胞與 50 μM PSI-7851,、PSI-7976 或索非布韋 (PSI-7977) 一起孵育，用于克隆 A 細(xì)胞,，或用于原代肝細(xì)胞,，在 37°C 5% CO2 環(huán)境中孵育長達(dá) 24 小時,。當(dāng)研究中使用放射性標(biāo)記的 PSI-7851 時,，應(yīng)用相同的程序，只是將 1×106 個細(xì)胞/孔接種到 6 孔板中,，并將細(xì)胞與 5 μM [3H]PSI-7851 一起孵育,。在選定的時間,，除去培養(yǎng)基,，用冷磷酸鹽緩沖鹽水 (PBS) 清洗細(xì)胞層。胰蛋白酶消化后,，計數(shù)細(xì)胞并以 1,200 rpm 的速度離心 5 分鐘,。將細(xì)胞沉淀懸浮在 1 mL 冷 60% 甲醇中,，并在 ?20°C 下孵育過夜,。將樣品以 14,000 rpm 的速度離心 5 分鐘,，收集上清液并使用 SpeedVac 濃縮器干燥,，并儲存在 ?20°C 下,，直到通過高效液相色譜 (HPLC) 分析。將殘留物懸浮于 100 μL 水中,，然后將 50 μL 等分試樣注入 HPLC[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：EC50: 92±5 nM (HCV)[1]

熱銷產(chǎn)品：FGFR1/DDR2 inhibitor 1  | LEI-401  | DY131  | Monotropein  | trans-Cinnamaldehyde  | Aumitin  | Ozanimod (hydrochloride)  | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol) (sodium salt)  | Ranolazine  | Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Murakami E, et al. Mechanism of activation of PSI-7851 and its diastereoisomer PSI-7977.J Biol Chem. 2010 Nov 5;285(45):34337-47.
[2]. Lam AM, et al. Genotype and subtype profiling of PSI-7977 as a nucleotide inhibitor of hepatitis C virus. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3359-68.
[3]. Sofia MJ, et al. Discovery of a β-d-2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methyluridine nucleotide prodrug (PSI-7977) for the treatment of hepatitis C virus. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7202-18.
[4]. Zhang X, et al. Discovery and evolution of aloperine derivatives as a new family of HCV inhibitors with novel mechanism. Eur J Med Chem. 2018 Jan 1;143:1053-1065.