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R-PSOP

MCE 國際站：R-PSOP

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-145086

CAS：1185189-97-2

純度：99.90%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：R-PSOP 是一種高效,、選擇性的非肽 NMUR2 拮抗劑。R-PSOP 與 NMUR2 結(jié)合,，對人和大鼠 NMUR2 的 Ki 分別為 52 和 32 nM,。R-PSOP 可中度通過血腦屏障。R-PSOP 可用于研究飲食障礙,、肥胖,、疼痛和應(yīng)激相關(guān)障礙。

生物活性：R-PSOP 是一種高效的選擇性非肽類 NMUR2 拮抗劑,。 R-PSOP 與 NMUR2 結(jié)合,，對人類和大鼠 NMUR2 的 K_i 分別為 52 和 32 nM。 R-PSOP 表現(xiàn)出適度的 CNS 滲透,。 R-PSOP 可用于進食障礙,、肥胖、疼痛和壓力相關(guān)疾病的研究^[1],。 體外：根據(jù) Schild 分析,，R-PSOP 的功能性 K_b 值在人和大鼠 NMUR2 中分別為 92 和 155 nM（ R-PSOP 對表達人或大鼠 NMUR2) 的 HEK293 細胞中 NMU-25 誘導(dǎo)的細胞內(nèi)鈣動員反應(yīng)的影響^[1]。
R-PSOP 強烈抑制由 NMU-25 刺激的反應(yīng)表達 NMUR2^[1] 的人胚腎 293 細胞中的肽激動劑 NMU-25,、NMU-23 和 NMU-8,。
在測量磷酸肌醇轉(zhuǎn)換或細胞內(nèi)鈣動員的功能測定中，R- PSOP 強烈抑制肽激動劑 NMU-25,、NMU-23 和 NMU-8 在表達 NMUR2 的人胚腎 293 細胞中刺激的反應(yīng)^[1],。
R-PSOP 濃度依賴性抑制由 10 nM NMU-25（EC₅₀ 為 5 nM）刺激的人 NMUR2 表達細胞中的磷酸肌醇 (PI) 周轉(zhuǎn)反應(yīng)。 IC₅₀ 值確定為 86 nM^[1],。 體內(nèi)：R-PSOP（10 μL 50 nmol,；鞘內(nèi)注射；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）在大鼠脊髓反射準備中減弱 NMU-23 誘發(fā)的傷害性反應(yīng)<支持>[1],。

體外：根據(jù) Schild 分析,，R-PSOP 在人類和大鼠 NMUR2 中的功能性 Kb 值分別為 92 和 155 nM（R-PSOP 對表達人類或大鼠 NMUR2 的 HEK293 細胞中 NMU-25 誘導(dǎo)的細胞內(nèi)鈣動員反應(yīng)的影響）[1]。R-PSOP 強烈抑制了肽激動劑 NMU-25,、NMU-23 和 NMU-8 在表達 NMUR2 的人胚胎腎 293 細胞中刺激的反應(yīng)[1],。在測量磷酸肌醇周轉(zhuǎn)或細胞內(nèi)鈣動員的功能測定中，R-PSOP 強烈抑制了肽激動劑 NMU-25,、NMU-23 和 NMU-8 在表達 NMUR2 的人胚胎腎 293 細胞中刺激的反應(yīng)[1],。 R-PSOP 濃度依賴性地抑制了 10 nM NMU-25（EC50 為 5 nM）刺激的人類 NMUR2 表達細胞中的磷酸肌醇 (PI) 周轉(zhuǎn)反應(yīng)。IC50 值測定為 86 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：R-PSOP（10 μL 50 nmol；鞘內(nèi)注射,；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）可減弱大鼠脊髓反射制劑中 NMU-23 誘發(fā)的痛覺反應(yīng)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

熱銷產(chǎn)品：Amphotericin B  | 27-Hydroxycholesterol  | Metoprolol  | Icaritin  | AV-105  | Crizotinib  | Fruquintinib  | Lovastatin  | Telotristat etiprate  | Leptomycin B

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Liu JJ, et al. Discovery and pharmacological characterization of a small-molecule antagonist at neuromedin U receptor NMUR2. J Pharmacol Exp Ther. 2009;330(1):268-275.