Cilobradine

MCE 國際站：Cilobradine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18940

CAS：147541-45-5

Synonyms：Cilo)

存儲條件：請按照分析證書中建議的條件儲存產(chǎn)品。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫,；其他地區(qū)可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Cilobradine (Cilo)是一種HCN通道阻滯劑，具有降低心率的活性。Cilobradine能夠阻斷人類HCN1,、HCN2,、HCN3和HCN4通道的慢內(nèi)向電流。Cilobradine在小鼠竇房結(jié)細(xì)胞中對內(nèi)源性If的阻斷效率略高（IC50值為0.62μM）,。Cilobradine可以使心率劑量依賴性地從600降至200 bpm,，ED50值為1.2 mg/kg。Cilobradine在大于5 mg/kg時(shí)會誘發(fā)心律失常,，其特征表現(xiàn)為T波與P波之間的周期性波動,。

生物活性：西洛布雷定 (Cilo) 是一種具有降低心率活性的 HCN 通道阻滯劑。西洛布雷定可阻斷人類 HCN1,、HCN2,、HCN3 和 HCN4 通道的慢速內(nèi)向電流。西洛布雷定在阻斷小鼠竇房結(jié)細(xì)胞內(nèi)源性 If 方面具有略高的效率（IC50 值為 0.62μM）,。西洛布雷定可以劑量依賴性地將心率從 600 次/分降低到 200 次/分,，ED50 值為 1.2 mg/kg。西洛布雷定在劑量大于 5 mg/kg 時(shí)會誘發(fā)心律失常,，其特征是 T 波和 P 波之間出現(xiàn)周期性波動[1],。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bradycardic and proarrhythmic properties of sinus node inhibitors

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目,；
•   提供虛擬篩選,，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析,，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系,；
•   提供 LC/MS,、NMR、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì),；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,，為您提供世界新的活性化合物,；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。