Tegeprotafib (PTPN2/1-IN-1) 是一種具有口服活性的 PTPN1 和 PTPN2 抑制劑，對(duì) PTPN2 和 PTP1B 的 IC50 分別為 4.4 nM 和 1-10 nM。

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Tegeprotafib

MCE 國(guó)際站：Tegeprotafib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-153446

CAS：2407610-46-0

Synonyms：PTPN2/1-IN-1

純度：98.12%

存儲(chǔ)條件：-20°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Tegeprotafib (PTPN2/1-IN-1) 是一種具有口服活性的 PTPN1 和 PTPN2 抑制劑，對(duì) PTPN2 和 PTP1B 的 IC50 分別為 4.4 nM 和 1-10 nM,。

生物活性：PTPN2/1-IN-1 (Compound 124) 是一種口服活性 PTPN1 和 PTPN2 抑制劑,，針對(duì) PTPN2 的 IC₅₀ 分別為 4.4 nM 和 1-10 nM 和 PTP1B，分別^[1],。IC50 和目標(biāo)：IC50：4.4 nM (PTPN2),、1-10 nM (PTP1B)^{[1 ]}體外：PTPN2/1-IN-1（化合物 124；5 天）抑制 IFNγ (0.5 ng/mL) 誘導(dǎo)的 B16F10 細(xì)胞生長(zhǎng),，并具有33 μM 時(shí)生長(zhǎng)抑制百分比為 60-90%^[1],。體內(nèi)：PTPN2/1-IN-1（化合物 124；,； 300 mg/kg,；口服；BID,，持續(xù) 21 天）在小鼠中顯示出抗腫瘤活性^[1],。

體外：Tegeprotafib (Compound 124; 5 days) 抑制 IFNγ (0.5 ng/mL) 誘導(dǎo)的 B16F10 細(xì)胞生長(zhǎng),，33 μM 的生長(zhǎng)抑制率為 60-90%[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：Tegeprotafib (Compound 124; 300 mg/kg; oral; BID for 21 days) 在小鼠中具有抗腫瘤活性[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Elliot FARNEY, et al. Protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use thereof. Patent WO2019246513A1.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目,；
•   提供虛擬篩選,，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系,；
•   提供 LC/MS,、NMR、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,；
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