L002 是一種有效的，細胞可滲透的,，可逆的和特定的乙酰轉(zhuǎn)移酶 p300(KAT3B) 抑制劑,，IC50 為 1.98 μM。 L002 結(jié)合乙酰輔酶 A 口袋并競爭性抑制 FATp300 催化結(jié)構(gòu)域,，阻斷組蛋白乙?；?p53 乙酰化,，且抑制 STAT3 激活,。L002 有潛力用于高血壓引起的心臟肥大和纖維化的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

L002

MCE 國際站：L002

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100671

CAS：321695-57-2

純度：99.44%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：L002 是一種有效的,，細胞可滲透的，可逆的和特定的乙酰轉(zhuǎn)移酶 p300(KAT3B) 抑制劑,，IC50 為 1.98 μM,。 L002 結(jié)合乙酰輔酶 A 口袋并競爭性抑制 FATp300 催化結(jié)構(gòu)域，阻斷組蛋白乙酰化和 p53 乙?；?，且抑制 STAT3 激活。L002 有潛力用于高血壓引起的心臟肥大和纖維化的研究,。

生物活性：L002 是一種有效的,、細胞可滲透的、可逆的和特異性的乙酰轉(zhuǎn)移酶 p300 (KAT3B) 抑制劑,，IC₅₀ 為 1.98 μM^[1],。 L002 結(jié)合乙酰輔酶 A 口袋并競爭性抑制 FATp300 催化結(jié)構(gòu)域，阻斷組蛋白乙?；?p53 乙?；⒁种?STAT3 激活^[2],。 L002具有治療高血壓引起的心肌肥厚和纖維化的潛力^[3],。 IC50 和目標(biāo)：IC50：1.98 uM (KAT3B)； 35 μM（PCAF）,； 34 μM (GCN5)^[1],；STAT3； p53^[2] 體外： L002 對 PCAF 和 GCN5 也有弱抑制作用（IC₅₀s =分別為 35 和 34 μM）并且對一組額外的乙酰轉(zhuǎn)移酶,、脫乙酰酶和甲基轉(zhuǎn)移酶具有特異性 p300^[1],。 體內(nèi)： L002（腹膜內(nèi)注射；20μg/gm 體重,；每 3 天一次,；2 周）通過治療小鼠后逆轉(zhuǎn)高血壓引起的心臟肥大和纖維化顯著誘導(dǎo)高血壓兩周。與未治療的高血壓小鼠相比,，它還降低了心肌中血管周圍和間質(zhì)膠原蛋白的水平^[3],。

體外：L002 對 PCAF 和 GCN5 也有微弱的抑制作用 (IC50=35 和 34 μM) 并且對一組額外的乙酰轉(zhuǎn)移酶、脫乙酰酶和甲基轉(zhuǎn)移酶的 p300 具有特異性[1],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi)：L002（腹膜內(nèi)注射,；20 μg/gm 體重,；每 3 天；2 周）對誘發(fā)高血壓兩周后的小鼠進行治療,，可顯著逆轉(zhuǎn)高血壓誘發(fā)的心臟肥大和纖維化,。與未治療的高血壓小鼠相比，它還能降低心肌血管周圍和間質(zhì)膠原的水平[3],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：CBP/p300

參考文獻：

[1]. Rai R, et al. A novel acetyltransferase p300 inhibitor ameliorates hypertension-associated cardio-renal fibrosis. Epigenetics. 2017;12(11):1004-1013.
[2]. Sun XJ, et al. The Role of Histone Acetyltransferases in Normal and Malignant Hematopoiesis. Front Oncol. 2015 May 26;5:108.
[3]. Rai R, et al. Acetyltransferase p300 inhibitor reverses hypertension-induced cardiac fibrosis.J Cell Mol Med. 2019 Apr;23(4):3026-3031.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域,；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽，常用試劑盒 ,，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項目,；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選,，代謝組學(xué)分析檢測分析,，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗證體系,；
•   提供 LC/MS、NMR,、HPLC,、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證,；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物,；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。