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Tolcapone

MCE 國(guó)際站：Tolcapone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-17406

CAS：134308-13-7

中文名稱：托卡朋

Synonyms：托卡朋; Ro 40-7592

純度：99.91%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tolcapone (Ro 40-7592) 是一種選擇性,，有效的,，具有口服活性的外周和中樞 COMT 抑制劑，在肝臟中對(duì) COMT 的 IC50 為 773 nM,。Tolcapone 還是一種 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纖維形成的有效抑制劑,。Tolcapone 誘導(dǎo)氧化應(yīng)激導(dǎo)致神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞凋亡(apoptosis) 和抑制腫瘤生長(zhǎng)。

生物活性：Tolcapone (Ro 40-7592) 是一種選擇性的,、具有口服活性的強(qiáng)效混合（外周和中樞）COMT 抑制劑,，IC₅₀ 為 773 ?nM 在肝臟^[1]。 Tolcapone 還是 α-syn 和 Aβ42 寡聚化和原纖維形成的有效抑制劑^[2],。 Tolcapone 誘導(dǎo)氧化應(yīng)激,，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡并抑制神經(jīng)母細(xì)胞瘤的腫瘤生長(zhǎng)^[3]。 IC50 和目標(biāo)：COMT^[1]
α-syn 和 Aβ42 寡聚化,、原纖維形成^[2] 體外： Tolcapone 對(duì)神經(jīng)母細(xì)胞瘤 (NB) 細(xì)胞具有細(xì)胞毒性,，IC₅₀ 值范圍從 SMS-KCNR 細(xì)胞的 32.27 μM 到 MGT9-102-08 原代細(xì)胞的 219.8 μM^[3] .
Tolcapone（25、50,、75,、100 μM）處理可激活 NB 細(xì)胞中的下游凋亡事件。 Tolcapone 在神經(jīng)母細(xì)胞瘤中誘導(dǎo) caspase 介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡^[3],。 體內(nèi)：托卡朋（125 mg/kg,；口服）在體內(nèi)抑制腫瘤生長(zhǎng)并延長(zhǎng)生存期,。小鼠^[3] 中沒有發(fā)現(xiàn)不良事件或體重或行為差異。

體外：托卡朋對(duì)神經(jīng)母細(xì)胞瘤 (NB) 細(xì)胞具有細(xì)胞毒性,，IC50 值范圍從 SMS-KCNR 細(xì)胞的 32.27 μM 到 MGT9-102-08 原代細(xì)胞的 219.8 μM[3],。托卡朋 (25、50,、75,、100 μM) 治療可激活 NB 細(xì)胞中的下游凋亡事件。托卡朋誘導(dǎo)神經(jīng)母細(xì)胞瘤中 caspase 介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡[3],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：托卡朋（125 mg/kg,；口服）可抑制腫瘤生長(zhǎng)并延長(zhǎng)體內(nèi)存活時(shí)間,。小鼠未出現(xiàn)不良反應(yīng)，體重或行為也未出現(xiàn)變化[3],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

IC50 & Target：COMT[1] α-syn and Aβ42 oligomerization, fibrillogenesis[2]

熱銷產(chǎn)品：Eravacycline (dihydrochloride)  | Methicillin (sodium salt)  | Ginkgolic Acid  | Guselkumab  | SCH-23390 (hydrochloride)  | Belumosudil  | Colcemid  | AU-15330  | Tetracycline  | DMH-1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Catechol-O-methyltransferase: variation in enzyme activity and inhibition by entacapone and tolcapone. C De Santi, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1998 May;54(3):215-9.
[2]. Saviana Di Giovanni, et al. Entacapone and tolcapone, two catechol O-methyltransferase inhibitors, block fibril formation of alpha-synuclein and beta-amyloid and protect against amyloid-induced toxicity. J Biol Chem. 2010 May 14;285(20):14941-14954.
[3]. Tyler Maser,et al. Tolcapone induces oxidative stress leading to apoptosis and inhibition of tumor growth in Neuroblastoma.Cancer Med. 2017 Jun;6(6):1341-1352.