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bpV(phen)

MCE 國際站：bpV(phen) trihydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-122818

CAS：171202-16-7

純度：≥98.0%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產品活性：bpV(phen) trihydrate,，一種胰島素模擬物,，是一種有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制劑，對 PTEN，PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 為 38 nM,，343 nM 和 920 nM,。bpV(phen) trihydrate 在體外抑制原生動物寄生蟲利什曼原蟲的增殖。bpV(phen) trihydrate 強烈誘導大量趨化因子和促炎性細胞因子的分泌,，并激活 Th1 型途徑 (IL-12,，IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 還可以誘導細胞凋亡 (apoptosis),，并具有抗血管生成和抗腫瘤活性,。

生物活性：bpV(phen) trihydrate 是一種胰島素模擬劑，是一種有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制劑,，IC 為 ₅₀ PTEN,、PTP-β 和 PTP-1B 分別為 38 nM、343 nM 和 920 nM,。 bpV(phen) 三水合物在體外抑制原生動物寄生蟲利什曼原蟲的增殖,。 bpV(phen) trihydrate 強烈誘導大量趨化因子和促炎細胞因子的分泌，并激活 Th1 型 通路（IL-12,、IFNγ）,。 bpV(phen) 三水合物還可以誘導細胞凋亡，并具有抗血管生成和抗腫瘤活性^{[1][2][3][4][5]},。 IC50 和目標：IC50：38 nM (PTEN),、343 nM (PTP-β) 和 920 nM (PTP-1B)^[3]
寄生蟲利什曼原蟲 ^[2]
細胞凋亡^[1] 體外： bpV(phen) (5 μM; 24.5 小時；H9c2 細胞）處理導致 H/R 損傷的 H9c2 細胞進一步降低細胞活力^[1],。
bpV(phen)（5 μM,；24.5 小時；H9c2 細胞) treatment increases the apoptosis of H/R-injured H9c2 cells^[1].
bpV(phen) (5 μM; 24.5 hours; H9c2 cells) treatment 顯著促進細胞質細胞色素的積累H/R 損傷的 H9c2 細胞中的 C^[1].
刺激 bpV(phen) 后,，PTEN 誘導的推定激酶蛋白 1 (PINK1)/Parkin 介導的線粒體自噬受到抑制< sup>[1].
bpV(phen) 是胰島素受體酪氨酸激酶過度磷酸化和激活后的胰島素模擬劑^[4],。 體內： bpV(phen)（5 mg/kg；腹膜內注射,；每天,；持續(xù) 38 天；雄性 BALB/c 裸 (nu/nu) 無胸腺小鼠）治療導致平均腫瘤體積顯著減小^[1],。

體外：bpV (phen) (5 μM,；24.5 小時；H9c2 細胞) 處理導致 H/R 損傷的 H9c2 細胞的細胞活力進一步降低[1],。 bpV (phen) (5 μM,；24.5 小時；H9c2 細胞) 處理增加 H/R 損傷的 H9c2 細胞的凋亡[1],。 bpV (phen) (5 μM,；24.5 小時,；H9c2 細胞) 處理顯著促進 H/R 損傷的 H9c2 細胞中細胞質細胞色素 C 的積累[1]。用 bpV (phen) 刺激后,，PTEN 誘導的推定激酶蛋白 1 (PINK1)/Parkin 介導的線粒體自噬受到抑制[1],。bpV (phen) 是胰島素受體酪氨酸激酶過度磷酸化和激活后的胰島素模擬劑[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考,。

體內：bpV (phen) (5 mg/kg；腹膜內注射,；每天,；持續(xù) 38 天；雄性 BALB/c 裸 (nu/nu) 無胸腺小鼠) 處理導致平均腫瘤體積顯著減小[1],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考,。

IC50 & Target：Leishmania

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參考文獻：

[1]. Tang W, et al. PTEN-mediated mitophagy and APE1 overexpression protects against cardiac hypoxia/reoxygenation injury. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 2019 Oct;55(9):741-748.
[2]. Caron D, et al. Protein tyrosine phosphatase inhibition induces anti-tumor activity: evidence of Cdk2/p27 kip1 and Cdk2/SHP-1 complex formation in human ovarian cancer cells. Cancer Lett. 2008 Apr 18;262(2):265-75.
[3]. Schmid AC, et al. Bisperoxovanadium compounds are potent PTEN inhibitors. FEBS Lett. 2004 May 21;566(1-3):35-8.
[4]. Band CJ, et al. Early signaling events triggered by peroxovanadium [bpV(phen)] are insulin receptor kinase (IRK)-dependent: specificity of inhibition of IRK-associated protein tyrosine phosphatase(s) by bpV(phen). Mol Endocrinol. 1997 Dec;11(13):1899-910.
[5]. Chen Q, et al. Potassium Bisperoxo(1,10-phenanthroline)oxovanadate (bpV(phen)) Induces Apoptosis and Pyroptosis and Disrupts the P62-HDAC6 Protein Interaction to Suppress the Acetylated Microtubule-dependent Degradation of Autophagosomes. J Biol Chem. 2015 Oct 23;290(43):26051-8.