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Ellipticine

MCE 國際站：Ellipticine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15753

CAS：519-23-3

中文名稱：玫瑰樹堿；橢圓玫瑰樹堿

Synonyms：NSC 71795

純度：99.56%

存儲條件：4°C,，密封保存,，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月,；-20°C,，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Ellipticine (NSC 71795) 是一種有效的抗腫瘤劑; 抑制 DNA拓撲異構(gòu)酶II 活性。

生物活性：Ellipticine (NSC 71795) 是一種有效的抗腫瘤劑,；抑制 DNA 拓撲異構(gòu)酶 II 活性,。 體外實驗： Ellipticine (NSC 71795) 是一種有效的抗腫瘤藥物，具有多模式作用機制,。 Ellipticine (NSC 71795) 的抗腫瘤,、誘變和細胞毒性活性的機制被認為是嵌入 DNA 和抑制 DNA 拓撲異構(gòu)酶 II 活性。 Ellipticine (NSC 71795) 作用的另一種模式是通過細胞色素 P450 (CYP) 和過氧化物酶氧化介導(dǎo)的共價 DNA 加合物的形成^[1],。玫瑰樹堿 (NSC 71795) 還可以作為生物轉(zhuǎn)化酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑，從而調(diào)節(jié)其自身的代謝,，從而產(chǎn)生遺傳毒性和藥理作用,。用 Ellipticine (NSC 71795) 處理細胞會抑制細胞生長和增殖。這種效應(yīng)與兩種共價玫瑰樹堿 (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有關(guān)^[2],。 體內(nèi)：玫瑰樹堿 (NSC 71795) 治療導(dǎo)致在幾個健康器官（肝臟,、腎臟,、肺,、脾臟,、乳房,、心臟和大腦）和乳腺癌的 DNA。在這些腺癌中產(chǎn)生的玫瑰樹堿 (NSC 71795) 衍生 DNA 加合物的水平幾乎是正常健康乳腺組織中的 2 倍,。玫瑰樹堿 (NSC 71795) 處理的大鼠肝臟中細胞色素 b₅ 蛋白的誘導(dǎo)表達表明細胞色素 b₅ 可能調(diào)節(jié) CYP 介導(dǎo)的玫瑰樹堿生物活化和解毒作用（ NSC 71795)^[3]。

體外：玫瑰樹堿 (NSC 71795) 是一種強效抗腫瘤藥物,，其作用機制多種多樣。玫瑰樹堿 (NSC 71795) 的抗腫瘤,、誘變和細胞毒性作用機制被認為是插入 DNA 并抑制 DNA 拓撲異構(gòu)酶 II 活性。玫瑰樹堿 (NSC 71795) 的另一種作用方式是通過與細胞色素 P450 (CYP) 和過氧化物酶 [1] 的氧化作用形成共價 DNA 加合物。玫瑰樹堿 (NSC 71795) 還可以作為生物轉(zhuǎn)化酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑,，從而調(diào)節(jié)其自身代謝，從而產(chǎn)生遺傳毒性和藥理作用,。用玫瑰樹堿 (NSC 71795) 處理細胞會抑制細胞生長和增殖。這種效應(yīng)與兩種共價玫瑰樹堿 (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有關(guān)[2],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：玫瑰樹堿 (NSC 71795) 治療會導(dǎo)致在幾種健康器官（肝臟,、腎臟、肺、脾臟,、乳房、心臟和腦）以及乳腺腺癌的 DNA 中產(chǎn)生玫瑰樹堿 (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物,。這些腺癌中產(chǎn)生的玫瑰樹堿 (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的水平幾乎比正常健康乳腺組織高 2 倍。用玫瑰樹堿 (NSC 71795) 治療的大鼠肝臟中誘導(dǎo)的細胞色素 b5 蛋白表達表明細胞色素 b5 可能調(diào)節(jié) CYP 介導(dǎo)的玫瑰樹堿 (NSC 71795) 的生物活化和解毒作用[3],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

細胞實驗：玫瑰樹堿的細胞毒性通過 MTT 試驗確定,。玫瑰樹堿 (NSC 71795) 溶于 DMSO (1 mM)，并在培養(yǎng)基中稀釋至最終濃度為 0,、0.1,、1、5 或 10 μM,。將指數(shù)生長期的細胞以 1×104/孔接種在 96 孔微孔板中,。孵育后加入 MTT 溶液，將微孔板孵育 4 小時,，并在含有 20% 十二烷基硫酸鈉 (SDS) 的 50% N,N-二甲基甲酰胺 (pH 4.5) 中裂解細胞。測量 570 nm 處的吸光度,。減去培養(yǎng)基對照的平均吸光度作為背景,。對照細胞的活力為 100%,，處理細胞的值計算為對照的百分比,。使用劑量對數(shù)反應(yīng)曲線的線性回歸計算 IC50 值[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

熱銷產(chǎn)品：Genipin  | Phenylephrine  | Taurine  | Aficamten  | L-Carnitine  | 3-Oxo-5β-cholanoic acid  | NNZ 2591  | Baxdrostat  | BCH  | Panitumumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Stiborova M, et al. Molecular mechanisms of antineoplastic action of an anticancer drug ellipticine. Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Czech Repub. 2006 Jul;150(1):13-23.
[2]. Stiborova M, et al. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105.
[3]. Stiborova M, et al. The anticancer drug ellipticine activated with cytochrome P450 mediates DNA damage determining its pharmacological efficiencies: studies with rats, Hepatic Cytochrome P450 Reductase Null (HRN?) mice and pure enzymes. Int J Mol Sci. 201