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TAK-285

MCE 國際站：TAK-285

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15196

CAS：871026-44-7

純度：99.70%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：TAK-285 是一種有效的,，選擇性的,，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制劑，IC50 分別為 17 nM 和 23 nM,。TAK-285 對(duì) HER1/2 的選擇性是 HER4 的 10 倍以上,，對(duì) MEK1/5，c-Met,，Aurora B,，Lck，CSK 等的效價(jià)較低,。TAK-285 具有有效的抗腫瘤活性,，可穿過血腦屏障。

生物活性：TAK-285 是一種有效的,、選擇性的,、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性和具有口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制劑，IC 為 ₅₀< /b> 分別為 17 nM 和 23 nM,。 TAK-285對(duì)HER1/2的選擇性是HER4的>10倍,，對(duì)MEK1/5、c-Met,、Aurora B,、Lck、CSK等的作用較弱,。TAK-285具有有效的抗腫瘤活性^[1],。 TAK-285 可以穿過血腦屏障 (BBB)^[2]。 體外TAK-285（化合物 34e）對(duì) GI_{50 的 BT-474 細(xì)胞（HER2 過表達(dá)人乳腺癌細(xì)胞系）顯示出顯著的生長抑制活性} 為 17 nM^[1],。 TAK-285 (Compound 34e) 具有 HER4 抑制活性,，IC₅₀ 值為 260 nM。 TAK-285 還抑制 MEK1,、MEK5,、c-Met,、Aurora B、Lck,、CSK 和 Lyn B,，IC₅₀ 為 1100 nM、5700 nM,、4200 nM,、1700 nM、2400 nM,、4700分別為 nM 和 5200 nM^[1],。 體內(nèi)： TAK-285（化合物 34e；50-100 mg/kg,；口服給藥,；每天兩次；持續(xù) 14 天,；雌性 BALB/cAJcl 小鼠）治療顯示劑量-依賴性腫瘤生長抑制（腫瘤/控制比 [T/C]）：在 50 和 100 mg/kg 時(shí)分別為 44% 和 11%）,，小鼠體重沒有顯著減輕^[1]。

體外：TAK-285（化合物 34e）對(duì) BT-474 細(xì)胞（HER2 過表達(dá)的人類乳腺癌細(xì)胞系）表現(xiàn)出顯著的生長抑制活性,，GI50 為 17 nM[1],。TAK-285（化合物 34e）表現(xiàn)出 HER4 抑制活性，IC50 值為 260 nM,。TAK-285 還抑制 MEK1、MEK5,、c-Met,、Aurora B、Lck,、CSK 和 Lyn B,，IC50 分別為 1100 nM、5700 nM,、4200 nM,、1700 nM、2400 nM,、4700 nM 和 5200 nM[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

體內(nèi)：TAK-285（化合物 34e,；50-100 mg/kg；口服,；每日兩次,；連續(xù) 14 天,；雌性 BALB/cAJcl 小鼠）治療表現(xiàn)出劑量依賴性腫瘤生長抑制（腫瘤/對(duì)照比 [T/C]）：50 和 100 mg/kg 時(shí)分別為 44% 和 11%），小鼠體重?zé)o明顯減輕[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：EGFR 23 nM (IC50) HER2 17 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：Guanosine  | Narirutin  | Chrysophanol  | Ulinastatin  | Zaprinast  | Pipecolic acid  | ML-9  | Tiotropium (Bromide)  | Spesolimab  | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ishikawa T, et al. Design and synthesis of novel human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)/epidermal growth factor receptor (EGFR) dual inhibitors bearing a pyrrolo[3,2-d]pyrimidine scaffold. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8030-50.
[2]. Erdo F, et al. Verification of brain penetration of the unbound fraction of a novel HER2/EGFR dual kinase inhibitor (TAK-285) by microdialysis in rats. Brain Res Bull. 2012 Mar 10;87(4-5):413-9.