MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

LY2886721

MCE 國(guó)際站：LY2886721 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13240A

CAS：1262036-49-6

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下,。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：LY2886721 hydrochloride 是一種有效的,，選擇性的，口服活性的 β 位淀粉樣蛋白前體蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制劑,，對(duì)重組人 BACE1 的 IC50 為 20.3 nM,。LY2886721 hydrochloride 對(duì) BACE1 的選擇性高于對(duì)組織蛋白酶 D,，胃蛋白酶和腎素的選擇性，但缺乏對(duì) BACE2 (IC50 為 10.2 nM) 的選擇性,。LY2886721 hydrochloride 可穿越血腦屏障,，并可用于阿爾茨海默氏病的研究。

體外：HEK293Swe 細(xì)胞在濃度不斷增加的 LY2886721 鹽酸鹽中過夜暴露,，結(jié)果顯示分泌到培養(yǎng)基中的 Aβ 量呈濃度依賴性下降,。與 BACE 抑制機(jī)制一致，抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的 EC50 基本相同,，分別為 18.5 和 19.7 nM[1],。PDAPP 神經(jīng)元培養(yǎng)物在濃度不斷增加的 LY2886721 鹽酸鹽中過夜暴露，結(jié)果顯示 Aβ 生成呈濃度依賴性下降,。正如在 HEK293Swe 細(xì)胞中觀察到的那樣,，在濃度為 ～10 nM 的 PDAPP 神經(jīng)元培養(yǎng)物中，抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的 EC50 相當(dāng)[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：LY2886721 鹽酸鹽（3-30 mg/kg,；口服,；PDAPP 小鼠）治療可顯著降低海馬和皮質(zhì)中 Aβ1-x 的水平。LY2886721 鹽酸鹽治療可顯著降低腦實(shí)質(zhì)中 C99 和 sAPPβ 的水平[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. May PC1, et al. The potent BACE1 inhibitor LY2886721 elicits robust central Aβ pharmacodynamic responses in mice, dogs, and humans. J Neurosci. 2015 Jan 21;35(3):1199-210.