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Mirogabalin besylate

MCE 國(guó)際站：Mirogabalin besylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-108006

CAS：1138245-21-2

Synonyms：DS 5565 besylate

純度：99.57%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存,，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C,，6個(gè)月；-20°C,，1個(gè)月（密封保存,，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Mirogabalin besylate 是一種選擇性的,，可口服的電壓門控性鈣通道 (voltage-gated calcium channels) 亞基 α2δ 的有效配體，對(duì)人 α2δ-1 和 α2δ-2,，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分別為 13.5 nM,，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM,。

生物活性：Mirogabalin besylate 是 voltage-gated calcium channels 的 α2δ 亞基的選擇性配體,，具有 K_d 13.5 nM,、22.7 nM,、27 nM 和 47.6 nM,。 IC50 和目標(biāo)：Kd：13.5 nM（人 α2δ-1）、22.7 nM（人 α2δ-2）,、27 nM（大鼠 α2δ-1）,、47.6 nM（大鼠 α2δ-2）^[1] In Vitro： Mirogabalin besylate 是電壓門控鈣通道 α2δ 亞基的配體，K_d 分別為 13.5 nM,、22.7人 α2δ-1,、人 α2δ-2、大鼠 α2δ-1 和大鼠 α2δ-2 分別為 nM,、27 nM 和 47.6 nM,。 Mirobalin 對(duì)大鼠皮質(zhì)腦勻漿中的加巴噴丁結(jié)合位點(diǎn)具有結(jié)合親和力，IC₅₀ 值為 16.0 nM,。米羅巴林在 50 μM^[1] 時(shí)對(duì)任何其他受體,、通道、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白或酶沒(méi)有影響,。 體內(nèi) Mirogabalin besylate（3 和 10 mg/kg）在部分坐骨神經(jīng)結(jié)扎模型大鼠中以劑量依賴性方式顯著增加 AUC0-8 小時(shí)值,。 Mirogabalin（2.5、5 和 10 mg/kg）導(dǎo)致 AUC_0-12 小時(shí)值顯著和劑量依賴性增加并增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用,，估計(jì) ED₅₀ 為第 1 天,、第 3 天和第 5 天分別為 4.4、3.1 和 <2.5 mg/kg,。此外,，Mirogabalin besylate 在口服給藥 3 和 10 mg/kg 時(shí)對(duì)旋轉(zhuǎn)桿性能和運(yùn)動(dòng)活動(dòng)沒(méi)有明顯影響，在 10,、30 和 100 mg/kg 時(shí)對(duì)旋轉(zhuǎn)桿性能和運(yùn)動(dòng)活動(dòng)有顯著抑制作用,，并降低運(yùn)動(dòng)活動(dòng)在大鼠中為 30 和 100 mg/kg^[1]。

體外：米羅巴林苯磺酸鹽是電壓門控鈣通道α2δ亞基的配體,，對(duì)人α2δ-1,、人α2δ-2、大鼠α2δ-1和大鼠α2δ-2的Kds分別為13.5 nM,、22.7 nM,、27 nM和47.6 nM。米羅巴林對(duì)大鼠皮質(zhì)腦勻漿中的加巴噴丁結(jié)合位點(diǎn)具有結(jié)合親和力,，IC50值為16.0 nM,。米羅巴林在50 μM時(shí)對(duì)任何其他受體、通道、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白或酶均無(wú)影響[1],。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：米羅巴林苯磺酸鹽（3 和 10 mg/kg）以劑量依賴性方式顯著增加部分坐骨神經(jīng)結(jié)扎模型大鼠的 AUC0-8 小時(shí)值,。米羅巴林（2.5,、5 和 10 mg/kg）導(dǎo)致 AUC0-12 小時(shí)值顯著且呈劑量依賴性增加，并增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用,，估計(jì) ED50 分別為 4.4,、3.1 和 [1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠[1] 將 80 只雄性大鼠分成 8 組?？诜茁灏土直交撬猁}（1,、3、10,、30 和 100 mg/kg）或載體（對(duì)照）后,，使用 SUPERMEX 系統(tǒng)測(cè)量 1 小時(shí)的運(yùn)動(dòng)活動(dòng)。根據(jù)轉(zhuǎn)棒試驗(yàn)中測(cè)試化合物（米洛巴林苯磺酸鹽等）的峰值效應(yīng)時(shí)間,，米洛巴林苯磺酸鹽的預(yù)處理時(shí)間設(shè)定為 6 小時(shí),，普瑞巴林的預(yù)處理時(shí)間設(shè)定為 4 小時(shí)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：Kd: 13.5 nM (Human α2δ-1), 22.7 nM (Human α2δ-2), 27 nM (Rat α2δ-1), 47.6 nM (Rat α2δ-2)[1]

熱銷產(chǎn)品：Bempedoic acid  | ISA-2011B  | Hemin  | Zearalenone  | Verapamil  | 5Z-7-Oxozeaenol  | Silmitasertib  | Selgantolimod  | Pifithrin-α (hydrobromide)  | Regorafenib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Domon Y, et al. Binding Characteristics and Analgesic Effects of Mirogabalin, a Novel Ligand for the α2δ Subunit of Voltage-Gated Calcium Channels. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Jun;365(3):573-582.