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Fadrozole

MCE 國(guó)際站：Fadrozole

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14247A

CAS：102676-47-1

中文名稱：法倔唑

Synonyms：法倔唑; CGS 16949A free base; (Rac-FAD286

純度：99.78%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一種有效,，選擇性和非甾體類的 aromatase 抑制劑,，IC50 值為6.4 nM。

生物活性：Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一種有效的,、選擇性的,、非甾體類的 aromatase 抑制劑，IC₅₀ 為 6.4 nM,。 IC50 和目標(biāo)：IC50：6.4 nM（芳香酶）^[1] 體外：大鼠卵巢芳香化酶,。在倉(cāng)鼠卵巢切片中，fadrozole hydrochloride 抑制雌激素的產(chǎn)生,，IC₅₀ 為 0.03 μM,。抑制孕酮的產(chǎn)生，IC₅₀ 為 120 μM,。其他細(xì)胞色素 P-450 依賴性類固醇的合成可被更高劑量的法卓唑鹽酸鹽抑制到不同程度,。 ^[1]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：鹽酸法屈唑能夠抑制未成熟雌性大鼠芳香化酶介導(dǎo)的雄烯二酮誘導(dǎo)的子宮肥大,，ED₅₀ 為 0.03 mg /kg 口服,。在同一模型中，口服氨魯米特后,，ED₅₀ 為 30 mg/kg,，產(chǎn)生相同的效果^[1]。 Fadrozole hydrochloride 可預(yù)防雌性 Sprague-Dawley 大鼠良性和惡性自發(fā)性乳腺腫瘤的發(fā)展,。它還能減緩雌性大鼠垂體部的自發(fā)發(fā)育,，減少雄性和雌性大鼠自發(fā)性 hcu ar 腫瘤的發(fā)生^[2]。在雄性和雌性小鼠中施用法卓唑可抑制 17b-雌二醇的產(chǎn)生,，同時(shí)寄生蟲負(fù)擔(dān)減少 70%,。這種保護(hù)作用在雄性小鼠中與特定細(xì)胞免疫反應(yīng)的恢復(fù)有關(guān)。白介素 6 (IL-6) 血清水平及其由脾細(xì)胞產(chǎn)生的水平增加了 80%,，同時(shí)其在受感染雄性小鼠睪丸中的表達(dá)增加了 10 倍,。 Fadrozole 治療使這些水平恢復(fù)到基線值^[3]。

體外：鹽酸法曲唑是一種非常有效的人胎盤和大鼠卵巢芳香化酶抑制劑,。在倉(cāng)鼠卵巢切片中,，鹽酸法曲唑抑制雌激素的產(chǎn)生，IC50 為 0.03 μM,。抑制孕酮的產(chǎn)生,，IC50 為 120 μM,。鹽酸法曲唑劑量較高時(shí)，可不同程度抑制其他細(xì)胞色素 P-450 依賴性類固醇的合成,。[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

體內(nèi)：鹽酸法曲唑能夠抑制未成熟雌性大鼠中芳香酶介導(dǎo)的雄烯二酮誘發(fā)的子宮肥大,，口服時(shí) ED50 為 0.03 mg/kg。在相同模型中,，口服氨魯米特可產(chǎn)生相同效果,，ED50 為 30 mg/kg[1]。鹽酸法曲唑可預(yù)防雌性 Sprague-Dawley 大鼠良性和惡性自發(fā)性乳腺腫瘤的發(fā)展,。它還可以減緩雌性大鼠垂體腺瘤的自發(fā)性發(fā)展,，并降低雄性和雌性大鼠自發(fā)性人乳腺腫瘤的發(fā)生率[2]。給雄性和雌性小鼠服用法曲唑可抑制 17b-雌二醇的產(chǎn)生,，同時(shí)寄生蟲負(fù)擔(dān)減少 70%,。這種保護(hù)作用與雄性小鼠特異性細(xì)胞免疫反應(yīng)的恢復(fù)有關(guān)。感染的雄性小鼠的血清白細(xì)胞介素 6 (IL-6) 水平及其脾細(xì)胞產(chǎn)生量增加了 80%,，同時(shí)睪丸中的表達(dá)量增加了 10 倍,。法曲唑治療可將這些水平恢復(fù)到基線值[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：用法曲唑鹽酸鹽 (CGS 16949A) 灌胃法，每天給大鼠灌胃,，持續(xù) 2 年。四組各 60 只大鼠,，每天分別給予 0,、0.05、0.25 或 1.25 mg/kg,。對(duì)照組大鼠只喝水,。每周記錄一次臨床癥狀，在前 9 個(gè)月每 4 周檢查一次動(dòng)物是否有可觸及的腫塊,，在研究的剩余時(shí)間內(nèi)每 2 周檢查一次[2],。小鼠：法曲唑以皮下長(zhǎng)效釋放顆粒（20 mg/wt kg，三周釋放顆粒）的形式給藥,，從感染前 1 周開始,，使用 10 號(hào)針頭給藥。研究期間給藥三粒,。另一組感染小鼠以與抑制劑相同的方式給藥安慰劑顆粒,。1 周后,，感染小鼠，并在 8 周后殺死[3],。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：Aromatase

熱銷產(chǎn)品：Rozanolixizumab  | Neihulizumab  | IW927  | Trimetazidine (dihydrochloride)  | 26-Deoxyactein  | RGD  | Phytosphingosine  | Tetraethylammonium (chloride)  | Lentinan  | Ro3280

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.
[2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5.
[3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.