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Elcubragistat

MCE 國(guó)際站：Elcubragistat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-117632

CAS：1446817-84-0

Synonyms：ABX-1431

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Elcubragistat (ABX-1431) 是一種高效,，選擇性和口服可用的 CNS-滲透性單?；视椭久?(MAGL) 抑制劑，IC50 為 14 nM,。

生物活性：Elcubragistat (ABX-1431) 是一種高效,、選擇性和可口服的中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透單酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制劑,，具有 IC₅₀ 14 納米,。 IC50 和目標(biāo)：IC50：14 nM（人類 MGLL）^[1] 體外：Elcubragistat (ABX-1431) 是一種有效的人類 MGLL抑制劑 (IC₅₀=0.014 μM)，對(duì) ABHD6 的選擇性 >100 倍,，對(duì) PLA2G7 的選擇性 >200 倍,。 Elcubragistat 抑制人 PC3 細(xì)胞，IC₅₀ 為 0.0022 μM,。在基于細(xì)胞的測(cè)定中,，MGLL 的選擇性保持在 ABHD6 (IC₅₀=0.253 μM) 和 PLA2G7 (IC₅₀=494 μM) 的 100 倍以上^[1]。 體內(nèi)：Elcubragistat (ABX-1431) 抑制嚙齒動(dòng)物大腦中的 MGLL 活性 (ED₅₀=0.5-1.4 mg/kg),，增加大腦2-AG 濃度,，并抑制大鼠福爾馬林疼痛模型中的疼痛行為^[1]。

體外：Elcubragistat (ABX-1431) 是一種有效的人類 MGLL 抑制劑 (IC50=0.014 µM),，對(duì) ABHD6 的選擇性是 100 倍以上,，對(duì) PLA2G7 的選擇性是 200 倍以上。Elcubragistat 抑制人類 PC3 細(xì)胞的 IC50 為 0.0022 µM,。在基于細(xì)胞的測(cè)定中,，MGLL 的選擇性比 ABHD6 (IC50=0.253 µM) 和 PLA2G7 (IC50=494 µM) 高 100 倍以上[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：Elcubragistat (ABX-1431) 可抑制嚙齒動(dòng)物腦中的 MGLL 活性（ED50=0.5-1.4 mg/kg），增加腦中 2-AG 濃度,，并抑制大鼠福爾馬林疼痛模型中的疼痛行為[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：Elcubragistat 的給藥劑量為 5 mL/kg,。雄性 ICR 小鼠或雄性 Sprague Dawley 大鼠 6 至 12 周齡口服單劑量 Elcubragistat（小鼠 0.5-32 mg/kg，大鼠 0.03-10 mg/kg）,。給藥 4 小時(shí)后,，動(dòng)物被麻醉,。采血后，斷頭處死動(dòng)物,，取出腦組織,，剖開(kāi)一半，在液氮中冷凍分析[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：人類前列腺癌 PC3 細(xì)胞在 100 mm 培養(yǎng)皿中培養(yǎng),，培養(yǎng)液為 F-12K 培養(yǎng)基,，培養(yǎng)基中添加 10% 胎牛血清，培養(yǎng)溫度為 37°C,，CO2 為 5%,，細(xì)胞融合度達(dá)到 80%。將 ABX-1431 添加到細(xì)胞中,，使無(wú)血清培養(yǎng)基中的化合物最終濃度為 0.1-10 µM,。將細(xì)胞孵育 30 分鐘。清洗,、收獲細(xì)胞，并通過(guò)探針超聲裂解,。用 JW912 (1µM) 處理細(xì)胞裂解物 (2mg/mL),，并通過(guò) SDS-PAGE 和凝膠內(nèi)熒光掃描進(jìn)行分析[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

熱銷產(chǎn)品：Sordarin (sodium)  | Voruciclib  | endo-BCN-O-PNB  | Nelfinavir (Mesylate)  | Rolapitant  | p-Cresyl sulfate  | Xanthine  | L-Chicoric Acid  | Tolvaptan  | Doxycycline (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Cisar JS, et al. Identification of ABX-1431, a Selective Inhibitor of Monoacylglycerol Lipase and Clinical Candidate for Treatment of Neurological Disorders. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9062-9084.