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Furosemide

MCE 國際站：Furosemide sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0135A

CAS：41733-55-5

中文名稱：呋塞米鈉

Synonyms：呋塞米鈉

純度：99.89%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Furosemide sodium 是 Na+/K+/2Cl-?(NKCC),，NKCC1 和 NKCC2 共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的有效的和具有口服活性抑制劑,。Furosemide sodium 也是 GABAA 受體拮抗劑，對含 α6 受體的選擇性是含 α1 受體的 100 倍,。Furosemide sodium 用作利尿試劑,，用于充血性心力衰竭，高血壓和水腫的研究,。

生物活性：Furosemide sodium 是一種有效的口服活性 Na⁺/K⁺/2Cl^-?(NKCC) 協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白, NKCC1 和 NKCC2^[1].?Furosemide sodium 也是一種 GABA_A? 受體拮抗劑,，對含α6 的受體的選擇性比對α1- 的選擇性高 100 倍含受體。 Furosemide sodium 作為袢利尿劑,，用于充血性心力衰竭,、高血壓和水腫的研究^[2],。 IC50 和目標(biāo)：IC50：NKCC1 和 NKCC2^[1]
IC50：GABA_A?受體^[2] < b>體外： Furosemide sodium（500 μM,；72-96 小時(shí)）顯著改變 MKN45 細(xì)胞（低分化人胃腺癌細(xì)胞系）的增殖率。然而,，它對 MKN28 細(xì)胞（中度分化的人胃腺癌細(xì)胞系）沒有影響,。 MKN45細(xì)胞的生長速率大于MKN28細(xì)胞^[4]。
呋塞米鈉(10 μM, 30 μM, 100 μM; 45 min exposure)顯著降低陽離子通道活性和[Ca(2+)](i) 在從健康個(gè)體中提取的人類紅細(xì)胞中,。叔丁基過氧化氫同樣增強(qiáng)了非選擇性陽離子通道的活性,，增加了 [Ca(2+)](i) 并觸發(fā)了細(xì)胞膜擾亂，然而,，呋塞米鈉再次顯著減弱了這種作用^[5].
體內(nèi)： 在卡那霉素 (KM) (1000 mg/kg) 后注射呋塞米鈉（腹膜內(nèi)注射,；100 mg/kg；單劑量）在 C57BL/6 小鼠中創(chuàng)建聾小鼠模型,。注射后,，分別在第 1 天,、第 2 天和第 3 天評估聽力損失和耳蝸毛細(xì)胞損傷。聽力甚至從第二天開始就明顯惡化（第 1 天組）,，在第 3 天^[1],，小鼠的頂圈、中圈和基底圈的 OHC（外毛細(xì)胞）形態(tài)紊亂,。 br>

體外：Furosemide sodium (500 μM,；72-96 小時(shí)) 顯著改變 MKN45 細(xì)胞 (低分化人胃腺癌細(xì)胞系) 的增殖率。然而,，它對 MKN28 細(xì)胞 (中度分化的人胃腺癌細(xì)胞系) 沒有影響,。MKN45 細(xì)胞的生長速率大于 MKN28 細(xì)胞[4]。Furosemide sodium (10 μM,，30 μM,，100 μM；45 min exposure) 顯著降低陽離子通道活性[5],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi)：在 kanamycin (KM) (1000 mg/kg) 后注射 Furosemide sodium (腹腔注射,；100 mg/kg,；單劑量)，在 C57BL/6 小鼠中創(chuàng)建聾小鼠模型,。注射后，分別在第 1 天,、第 2 天和第 3 天評估聽力損失和耳蝸毛細(xì)胞損傷,。聽力甚至從第二天開始就明顯惡化 (第 1 天組)，在第 3 天,，小鼠的頂圈,、中圈和基底圈的 OHC (外毛細(xì)胞) 形態(tài)紊亂[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

熱銷產(chǎn)品：PNU-74654  | L-Homocitrulline  | L-Threonine  | Gymnemic acid I  | IA-Alkyne  | Cipemastat  | Mivacurium (dichloride)  | Netupitant  | BCTC  | ML-193

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. C M Gillen, et al. Molecular cloning and functional expression of the K-Cl cotransporter from rabbit, rat, and human. A new member of the cation-chloride cotransporter family. J Biol Chem. 1996 Jul 5;271(27):16237-44.
[2]. S A Thompson, et al. Residues in transmembrane domains I and II determine gamma-aminobutyric acid type AA receptor subtype-selective antagonism by Furosemide sodium. Mol Pharmacol. 1999 Jun;55(6):993-9.
[3]. Shin Hye Kim, et al. Novel Peptide Vaccine GV1001 Rescues Hearing in Kanamycin/Furosemide sodium-Treated Mice. Front Cell Neurosci.?2018 Jan 19;12:3.
[4]. Atsushi Shiozaki?, et al. Furosemide sodium, a blocker of Na+/K+/2Cl- cotransporter, diminishes proliferation of poorly differentiated human gastric cancer cells by affecting G0/G1 state. J Physiol Sci.?2006 Dec;56(6):401-6.
[5]. Yuliya V Kucherenko, et al.Inhibitory effect of Furosemide sodium on non-selective voltage-independent cation channels in human erythrocytes.Cell Physiol Biochem. 2012;30(4):863-75.