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Rbin-1

MCE 國際站：Rbin-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100816

CAS：328023-11-6

Synonyms：Ribozinoindole-1

純度：99.85%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產品活性：Rbin-1 是一種有效的,，可逆的特異性真核核糖體生物合成抑制劑,，GI50 為 136 nM。Rbin-1是一種有效的選擇性 Midasin (Mdn1) 抑制劑,。

生物活性：Rbin-1 是一種有效的,、可逆的、特異性的真核核糖體生物合成化學抑制劑,。 Rbin-1 以 136 nM 的 GI₅₀ 抑制 ATPase,。 Rbin-1 是 Midasin (Mdn1) 的有效選擇性化學抑制劑。 IC50 和目標：GI50：136±7 nM（ATP 酶）^[1] 體外： Rbin-1 是一種有效且可逆的三嗪并吲哚-基于真核核糖體生物發(fā)生的抑制劑,。 Rbin-1 抑制重組全長 Mdn1 的 ATPase 活性,。兩種活性類似物（Rbin-1 和 Rbin-2）在 1 uM 時抑制 ATPase 活性 40%。特別是,，在第 7 位具有溴取代基的類似物 (Rbin-2) 的活性是 Rbin-1 的 10 倍 (GI₅₀=14±1 nM (Rbin-2),；136 ±7 nM (Rbin-1)，n=4,，平均值±SD)^[1],。

體外：Rbin-1 是一種強效、可逆的三嗪吲哚類真核核糖體生物合成抑制劑,。Rbin-1 可抑制重組全長 Mdn1 的 ATPase 活性,。兩種活性類似物（Rbin-1 和 Rbin-2）在 1 uM 濃度下可抑制 40% 的 ATPase 活性。尤其是 7 位有溴取代基的類似物（Rbin-2）,，其活性比 Rbin-1 高 10 倍（GI50=14±1 nM（Rbin-2）,；136±7 nM（Rbin-1），n=4,，平均值±SD）[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

激酶實驗：根據(jù)放射性試劑的壽命,，將放射性 γ-P32-ATP 以 1:1000-1:300 的體積比添加到 600 mM MgATP（pH=7）溶液中,。每個反應的總體積為 12 mL，包括 6 ml 來自尺寸排阻色譜級分的蛋白質（不同級分的最終濃度為 0-50 nM,，峰級分用于 Rbin-1 和 AMPPNP 抑制）,、4 ml FPLC SEC 緩沖液（含 0.6 mM Na2SO4）和 2 ml MgATP（最終濃度=100 mM）。然后將反應在室溫下孵育 30 或 60 分鐘,，然后用 12 ml 0.2 M EDTA 淬滅,。將每種反應混合物中的 1 ml 滴到 TLC PEI 纖維素 F 板上。TLC 緩沖液含有 0.15 M 甲酸和 0.15 M 氯化鋰,。然后使用 Typhoon Scanner 9400 對薄層色譜板進行成像,。ImageJ 用于計算放射性游離磷酸鹽和 ATP 對應點的密度比，以確定水解的 ATP 百分比[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Kawashima SA, et al. Potent, Reversible, and Specific Chemical Inhibitors of Eukaryotic Ribosome Biogenesis. Cell. 2016 Oct 6;167(2):512-524.e14.