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Pulrodemstat

MCE 國(guó)際站：Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-129388

CAS：2097523-57-2

Synonyms：CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書(shū)上推薦的條件下,。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一種有效的,，選擇性的,，可逆的和具有口服活性的賴(lài)氨酸特異性脫甲基酶-1 (LSD1) 抑制劑，IC50 為 0.25 nM,。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 對(duì) LSD2,，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用較小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 誘導(dǎo)急性髓細(xì)胞性白血病 (AML)和小細(xì)胞肺癌 (SCLC) 細(xì)胞分化,，并具有有效的抗癌活性,。

生物活性：CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一種有效、選擇性,、可逆和具有口服活性的賴(lài)氨酸特異性脫甲基酶-1 (LSD1) 抑制劑,，IC₅₀ 為0.25納米。 CC-90011 Methylbenzenesulfonate 對(duì) LSD2,、MOA-A 和 MAO-B 的酶促抑制作用較小,。 CC-90011 Methylbenzenesulfonate 誘導(dǎo)急性髓性白血病 (AML) 和小細(xì)胞肺癌 (SCLC) 細(xì)胞分化，并具有有效的抗癌活性^[1],。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.25 nM (LSD1)^[1] 體外： CC-90011（化合物 11）顯示出對(duì)-靶向細(xì)胞分化標(biāo)志物 CD11b 在 THP-1 細(xì)胞系中的 EC₅₀ 為 7 nM,，在 AML kasumi-1 細(xì)胞中具有抗增殖活性，EC₅₀ 為 2 nM< sup>[1].
在 CC-90011 處理（4 天）時(shí)觀察到 GRP 以劑量依賴(lài)性方式和藥理學(xué)有效濃度（EC₅₀ =3 nM,，H209 和 4 nM,，H1417）。 CC-90011（12 天）處理 SCLC 細(xì)胞產(chǎn)生與 GRP 抑制相關(guān)的有效抗增殖活性（EC₅₀=6 nM,，H1417）^[1],。 體內(nèi) CC-90011（5 mg/kg；口服給藥,；每天；持續(xù) 30 天,；持續(xù) 30 天）治療可抑制患者來(lái)源的異種移植 SCLC 模型中的腫瘤生長(zhǎng)^[1].
CC-90011（每天一次,；持續(xù) 4 天）治療導(dǎo)致 GRP mRNA 水平在 2.5 mg/kg 時(shí)強(qiáng)烈下調(diào),，在 5 mg/kg 時(shí) GRP 達(dá)到最大抑制kg 在 SCLC 人腫瘤異種移植物 (H1417) 小鼠中^[1]。
靜脈注射后,，CC-90011（化合物 11,；5 mg/kg）的全身清除率為 32.4 mL/min /kg，消除半衰期為 2 小時(shí),，分布容積高達(dá) 7.5 L/kg,。 CC-90011 (Compound 11; 5 mg/kg) 口服后易被吸收,，AUC_0-24h 為 1.8 μM·h,，C/sub>max 為 0.36 μM，口服生物利用度為 32%^[1],。

體外：CC-90011（化合物 11）在 THP-1 細(xì)胞系中表現(xiàn)出對(duì)靶細(xì)胞分化標(biāo)志物 CD11b 的強(qiáng)效誘導(dǎo)作用,，EC50 為 7 nM，在 AML kasumi-1 細(xì)胞中表現(xiàn)出抗增殖活性,，EC50 為 2 nM[1]。使用 CC-90011（4 天）治療可觀察到劑量依賴(lài)性方式和藥理學(xué)有用濃度（EC50=3 nM,，H209 和 4 nM,，H1417）對(duì) GRP 的抑制。使用 CC-90011（12 天）治療 SCLC 細(xì)胞可產(chǎn)生強(qiáng)效抗增殖活性（EC50=6 nM,，H1417），這與 GRP 抑制相關(guān)[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

體內(nèi)：CC-90011（5 mg/kg,；口服；每日一次,；連續(xù) 30 天,；連續(xù) 30 天）治療可抑制患者來(lái)源的異種移植 SCLC 模型中的腫瘤生長(zhǎng)[1]。CC-90011（每日一次,；連續(xù) 4 天）治療導(dǎo)致 SCLC 人腫瘤異種移植 (H1417) 小鼠在 2.5 mg/kg 劑量下 GRP mRNA 水平顯著下調(diào)，在 5 mg/kg 劑量下 GRP 水平達(dá)到最大抑制[1],。靜脈注射后,，CC-90011（化合物 11,；5 mg/kg）的全身清除率為 32.4 mL/min/kg，消除半衰期為 2 小時(shí)，分布容積高達(dá) 7.5 L/kg,。 CC-90011（化合物 11；5 mg/kg）口服后吸收迅速,，AUC0-24h 為 1.8 μM·h，Cmax 為 0.36 μM,，口服生物利用度為 32%[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Toufike Kanouni, et al. Discovery of CC-90011: A Potent and Selective Reversible Inhibitor of Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1). J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14522-14529.