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PRT062607

MCE 國際站：PRT062607

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15322

CAS：1370261-96-3

Synonyms：P505-15; PRT-2607; BIIB-057

純度：0.9713

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效選擇性抑制劑,，IC50值為1-2nM，對Fgr、Lyn,、FAK,、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。

生物活性：PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057) 是一種高度特異性和有效的 Syk 抑制劑,，IC50 為 1-2 nM,；對 Syk 的選擇性比對 Fgr、Lyn,、FAK,、Pyk2 和 Zap70 的選擇性高 80 倍以上。 IC50 值：1-2 nM [1] 靶標：體外 Syk 激酶抑制劑：在人全血中,，P505-15 有效抑制 B 細胞抗原受體介導(dǎo)的 B 細胞信號傳導(dǎo)和激活（IC50 分別為 0.27 和 0.28 μM）和 Fcε受體 1 介導(dǎo)的嗜堿性粒細胞脫顆粒 (IC50 0.15 μM) [1],。 P505-15 成功抑制了 NHL 和 CLL 中 SYK 介導(dǎo)的 B 細胞受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)并降低了細胞活力 [2]。 PRT318 和 P505-15 在 BCR 觸發(fā)后和護士樣細胞共培養(yǎng)中有效拮抗 CLL 細胞存活,。此外，它們抑制 CLL 細胞趨化因子 CCL3 和 CCL4 的 BCR 依賴性分泌,，以及白血病細胞向組織歸巢趨化因子 CXCL12,、CXCL13 和基質(zhì)細胞下方的遷移。 PRT318 和 P505-15 在 BCR 觸發(fā)后進一步抑制 Syk 和細胞外信號調(diào)節(jié)激酶磷酸化 [3],。體內(nèi)：在小鼠中給藥后測量到相似水平的體外抑制（Syk 信號 IC50 0.32 μM）,。在兩種類風濕性關(guān)節(jié)炎嚙齒動物模型中，口服 P505-15 產(chǎn)生劑量依賴性抗炎活性 [1],。小鼠口服給藥可防止 BCR 介導(dǎo)的脾腫大,，并顯著抑制異種移植模型中的 NHL 腫瘤生長。此外,，原代 CLL 細胞與 P505-15 加氟達拉濱的聯(lián)合治療在納摩爾濃度下產(chǎn)生了活性的協(xié)同增強 [2],。

熱銷產(chǎn)品：1,2,3,19-Tetrahydroxy-12-ursen-28-oic acid  | F-15599  | (Pro3) GIP, human (TFA)  | MR 409  | SB 242084  | VLX1570  | Vasopressin  | Cinacalcet  | Anisodamine (hydrobromide)  | Valemetostat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9.
[2]. Spurgeon SE, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87.
[3]. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83.