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Alogliptin

MCE 國際站：Alogliptin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-A0023A

CAS：850649-61-5

中文名稱：阿格列汀雜質(zhì)30

Synonyms：阿格列汀; SYR-322 free base

純度：99.92%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Alogliptin (SYR-322 free base) 是一種有效的、具有選擇性口服活性的 DPP-4 的抑制劑,，IC50 值小于 10 nM,，比對 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病,。

生物活性：Alogliptin (SYR-322 free base) 是一種有效的,、選擇性的和具有口服活性的 DPP-4 抑制劑，IC₅₀ 為 <10 nM , 并且表現(xiàn)出比 DPP-8 和 DPP-9 高 10,000 倍以上的選擇性,。阿格列汀可用于2型糖尿病的研究^[1][2][3],。 IC50 和目標(biāo)：IC50：<10 nM (DPP-4)^[1] 體外： 阿格列汀（1 nM,；5-60 分鐘) 抑制 U937 細胞中 LPS 誘導(dǎo)的細胞外信號調(diào)節(jié)激酶 (ERK) 磷酸化^[2],。
Alogliptin (0.5-5 nM; 24 h) 抑制 LPS 刺激的 MMP-1 分泌和U937細胞ERK通路介導(dǎo)的mRNA表達^[2]。 體內(nèi)研究：阿格列?。?.01-1 mg/kg,；口服）在雌性 Wistar 肥胖大鼠中產(chǎn)生劑量依賴性的葡萄糖耐量改善和血漿胰島素水平^{[ 1]}.
阿格列汀（40?mg/kg/天,，持續(xù) 2 周,；口服）減少大腦中動脈閉塞 (MCAO) 小鼠的梗死面積并改善腦血管完整性^[3]。

體外：Alogliptin (1 nM,；5-60 分鐘) 抑制 U937 細胞中 LPS 誘導(dǎo)的細胞外信號調(diào)節(jié)激酶 (ERK) 磷酸化[2],。 Alogliptin (0.5-5 nM；24 小時) 抑制 U937 細胞中 LPS 刺激的 MMP-1 分泌和 ERK 通路介導(dǎo)的 mRNA 表達[2],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi)：Alogliptin (0.01-1 mg/kg,；po) 在雌性 Wistar 肥胖大鼠中產(chǎn)生劑量依賴性葡萄糖耐量改善和血漿胰島素水平增加[1],。 Alogliptin (40 mg/kg/天，持續(xù) 2 周,；po) 減少大腦中動脈閉塞 (MCAO) 小鼠的梗死面積并改善腦血管完整性[3],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：DPP-4

銷售產(chǎn)品：9-Aminocamptothecin  | SJB2-043  | Lemzoparlimab  | [D-p-Cl-Phe6,Leu17]-VIP (TFA)  | Apratastat  | Norwogonin  | Malate dehydrogenase  | GSK-J2  | L-Alpha-Lysophosphatidylcholine,oleoyl-d7  | Saikosaponin B2

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Feng J, et al. Discovery of alogliptin: a potent, selective, bioavailable, and efficacious inhibitor of dipeptidyl peptidase IV. J Med Chem. 2007 May 17;50(10):2297-300.
[2]. Ta NN, et al. DPP-4 (CD26) inhibitor alogliptin inhibits TLR4-mediated ERK activation and ERK-dependent MMP-1 expression by U937 histiocytes. Atherosclerosis. 2010 Dec;213(2):429-35.
[3]. Asakawa T, et al. A novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, alogliptin (SYR-322), is effective in diabetic rats with sulfonylurea-induced secondary failure. Life Sci. 2009 Jul 17;85(3-4):122-6.
[4]. Moritoh Y, et al. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor alogliptin in combination with pioglitazone improves glycemic control, lipid profiles, and increases pancreatic insulin content in ob/ob mice. Eur J Pharmacol. 2009 Jan 14;602(2-3):448-54.
[5]. Hao FL, et, al. The neurovascular protective effect of alogliptin in murine MCAO model and brain endothelial cells. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:181-187.