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Lopinavir

MCE 國際站：Lopinavir

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14588

CAS：192725-17-0

中文名稱：洛匹那韋

Synonyms：洛匹那韋; ABT-378

純度：99.71%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Lopinavir (ABT-378) 是一種高效、選擇性肽模擬 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制劑,，對野生型和突變型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值為 1.3 到 3.6 pM,。Lopinavir 通過阻止 HIV-1 的成熟而起作用，從而阻斷其感染性,。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制劑,，IC50 為 14.2 μM。

生物活性：Lopinavir (ABT-378) 是一種高效,、選擇性的 HIV-1 蛋白酶 擬肽抑制劑,，K_is 為 1.3 至 3.6 pM 用于野生型和突變型 HIV 蛋白酶。 Lopinavir 的作用是阻止 HIV-1 的成熟,，從而阻斷其傳染性^[1][2],。 Lopinavir 還是一種SARS-CoV 3CL^pro 抑制劑，IC₅₀ 為 14.2 μM^{[3 ]},。 體外：HIV-1 蛋白酶是產(chǎn)生成熟的感染性病毒的必需酶^[1],。
洛匹那韋有效抑制野生型和突變型 HIV 蛋白酶（K_i= 1.3 至 3.6 pM），阻斷實驗室和臨床 1 型 HIV 菌株的復制（EC₅₀=0.006 至 0.017 μM),，并在體內(nèi)對 Ritonavir 選擇的突變 HIV 保持高效力 (EC₅₀=≤0.06 μM)^[2],。 體內(nèi)與低劑量利托那韋共同給藥可顯著改善洛匹那韋的藥代動力學特性，從而改善其抗 HIV-1 蛋白酶的活性^[1],。

體外：HIV-1 蛋白酶是產(chǎn)生成熟的感染性病毒的必需酶[1],。 Lopinavir 有效抑制野生型和突變型 HIV 蛋白酶 (Ki=1.3 至 3.6 pM)，阻止 HIV 菌株的復制 (EC50=0.006 至 0.017 μM),，并在體內(nèi)保持對利托那韋選擇的突變 HIV 的高效力 (EC 50=≤0.06 μM)[2],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考,。

體內(nèi)：與低劑量利托那韋共同給藥可顯著改善 Lopinavir 的藥代動力學特性,，從而改善其抗 HIV-1 蛋白酶的活性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：HIV-1

銷售產(chǎn)品：I-BET151  | GNE-7915  | Fenofibrate  | 5-Aminolevulinic acid (hydrochloride)  | Gambogenic acid  | N-Formyl-Met-Leu-Phe  | Hyocholic Acid  | Pomalidomide  | Gelucire 44/14  | Vismodegib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Cvetkovic RS, et al. Lopinavir/ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs. 2003;63(8):769-802.
[2]. Sham HL, et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998;42(12):3218-3224.
[3]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.