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Bepotastine

MCE 國際站：Bepotastine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-I0021

CAS：125602-71-3

中文名稱：貝托司?。回愃雇,?；貝托斯汀,；貝他司汀

Synonyms：貝他斯汀

純度：98.03%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bepotastine 是一種具有選擇性和口服活性的第二代組胺 H1 受體 (histamine H1 receptor) 拮抗劑,，可抑制組胺介導的神經生長因子 (NGF) 表達上調,。Bepotastine 可用于過敏性鼻炎，過敏性結膜炎和蕁麻疹/瘙癢癥的研究,。

生物活性：Bepotastine 是一種具有選擇性和口服活性的第二代 組胺 H1 受體 拮抗劑,，可抑制神經生長因子 (NGF) 的表達。 Bepotastine 具有潛在的過敏性鼻炎,、過敏性結膜炎和蕁麻疹/瘙癢癥研究^{[1][2][3][4 ]},。 IC50 和目標：組胺 H1 受體^[1][2][3] 體外： Bepotastine（10、100,、1000 μM,；預孵育 120 分鐘）減少 A23187 處理誘導的組胺釋放，在 1000 μM 時達到統(tǒng)計學顯著降低水平^[1]。< br/> Bepotastine (50 μM; 1 h) 抑制 NHEKs 中 NGF mRNA 的表達^[2],。 體內：貝托斯?。?0 g/L；滴眼,；在一只眼中每隔 20 分鐘滴 3 次）顯著抑制 PAF 誘導的結膜嗜酸性粒細胞浸潤^[1].
Bepotastine (3 mg/kg; po; once) 抑制抓撓行為的頻率為 59.0 次,，持續(xù)時間為 14.57 秒，與對照組相比幾乎處于同一水平< sup>[3].
Bepotastine（10 mg/kg,；po,；一次）在 NC/出現皮疹的 Nga 小鼠^[3]。

體外：貝他斯?。?0,、100、1000 µM,；預孵育 120 分鐘）可降低 A23187 治療引起的組胺釋放,，在 1000 µM 時達到統(tǒng)計學上顯著的降低水平[1]。貝他斯?。?0 µM,；1 小時）可抑制 NHEK 中 NGF mRNA 的表達[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內：貝托斯汀（10 g/L,；滴眼液,；每眼3次，間隔20分鐘）可顯著抑制PAF誘導的結膜嗜酸性粒細胞浸潤[1],。貝托斯?。? mg/kg；口服,；一次）可將搔抓行為抑制至59.0次和14.57秒,，與對照組相比幾乎相同[3]。貝托斯?。?0 mg/kg,；口服；一次）可顯著抑制出現皮疹的NC/Nga小鼠血清LTB 4 水平,，1小時后降至711.3 pg/mL,，2小時后降至858.8 pg/mL[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

銷售產品：FL118  | Teduglutide  | Brigatinib  | Salvianolic acid B  | Harringtonine  | Ganglioside GM3  | Rifampicin  | Sulfo-NHS-SS-Biotin (sodium)  | Tetrahydrobiopterin  | CART(55-102)(human)

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參考文獻：

[1]. Kida T, et al. Bepotastine besilate, a highly selective histamine H(1) receptor antagonist, suppresses vascular hyperpermeability and eosinophil recruitment in in vitro and in vivo experimental allergic conjunctivitis models. Exp Eye Res. 2010 Jul;91(1):8
[2]. Kamata Y, et al. Bepotastine besilate downregulates the expression of nerve elongation factors in normal human epidermal keratinocytes. J Dermatol Sci. 2018 Apr 23:S0923-1811(18)30186-5.
[3]. Tanizaki H, et al. Oral administration of bepotastine besilate suppressed scratching behavior of atopic dermatitis model NC/Nga mice. Int Arch Allergy Immunol. 2008;145(4):277-82.
[4]. Jon I Williams, et al. Non-clinical pharmacology, pharmacokinetics, and safety findings for the antihistamine bepotastine besilate. Curr Med Res Opin. 2010 Oct;26(10):2329-38.