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iRGD peptide

MCE 國際站：iRGD peptide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P0122

CAS：1392278-76-0

Synonyms：c(CRGDKGPDC)

純度：98.79%

存儲條件：Sealed storage, away from moisture and light Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：iRGD peptide 是一種由 9 個氨基酸組成的環(huán)肽,，先與 αv-integrins 結(jié)合,，隨后酶解產(chǎn)生 CRGDK/R 與 神經(jīng)纖毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，從而促進活性分子的組織滲透,，具有靶向腫瘤,、腫瘤滲透的作用。

生物活性：iRGD 肽是一種由 9 個氨基酸組成的環(huán)肽,，通過首先與 av 整合素 結(jié)合來觸發(fā)藥物的組織滲透,，然后在腫瘤中蛋白水解切割產(chǎn)生 CRGDK/R 與 neuropilin-1 相互作用,，并且具有腫瘤靶向和腫瘤穿透特性。 IC50 和靶標：整合素^[1] 體外 iRGD 肽介導(dǎo)的腫瘤滲透發(fā)生在三個步驟中：與腫瘤上的 αv-整合素結(jié)合脈管系統(tǒng)或腫瘤細胞,，通過與 neuropilin-1 (NRP-1) 結(jié)合的 C 末端基序的蛋白水解和細胞內(nèi)化而暴露,。插入 ICOVIR15K 纖維 C 末端的 iRGD 肽僅在表達 NRP-1 和整合素的 MCF7 細胞中增強結(jié)合和內(nèi)化。 iRGD 插入不會損害病毒感染和復(fù)制^[1],。單獨iRGD肽對胃癌細胞無明顯作用,，iRGD肽(0.3 μmol/mL)與5-FU聯(lián)用時通過NRP1增強5-FU對胃癌細胞的化療效果^{[2]。 體內(nèi)iRGD 插入溶瘤腺病毒 ICOVIR15K (ICOVIR15K-iRGD) 可增強腺病毒在腫瘤塊中的早期傳播并提高小鼠的抗腫瘤作用[1] ,。 iRGD (4 mmol/kg, iv)聯(lián)合5-FU可顯著抑制荷載人胃癌細胞的裸鼠腫瘤生長[2],。}

體外：iRGD肽介導(dǎo)的腫瘤穿透分為3個步驟：與腫瘤血管或腫瘤細胞上的αv整合素結(jié)合、通過與神經(jīng)纖毛蛋白-1（NRP-1）結(jié)合的C末端基序的蛋白水解而暴露以及細胞內(nèi)化,。插入ICOVIR15K纖維C末端的iRGD肽僅在表達NRP-1和整合素的MCF7細胞中增強結(jié)合和內(nèi)化,。iRGD插入不會損害病毒的感染和復(fù)制[1]。iRGD肽單獨使用對胃癌細胞無明顯作用,，與5-FU聯(lián)合使用時,，iRGD肽（0.3μmol/mL）通過NRP1增強5-FU對胃癌細胞的化療效果[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,，僅供參考,。

體內(nèi)：溶瘤腺病毒ICOVIR15K（ICOVIR15K-iRGD）中的iRGD可增強腺病毒在腫瘤塊中的早期傳播，并增強小鼠的抗腫瘤作用[1],。iRGD（4 mmol/kg,，iv）與5-FU聯(lián)合使用可顯著抑制攜帶人胃癌細胞的裸鼠的腫瘤生長[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

動物實驗：將12只雄性BALB/c裸鼠（4周齡）分成4組，每組3只,。其中兩組側(cè)腹皮下注射3×106 HCG27細胞,，另兩組皮下注射NCI-N87細胞。實驗組每3天靜脈注射5-FU（25 mg/kg）混合iRGD肽（4 mmol/kg）,，共注射4周,；對照組靜脈注射5-FU（25 mg/kg）混合PBS。每周用數(shù)字游標卡尺測量一次腫瘤體積,，公式為：腫瘤體積=（長×寬2）/2[2],。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考,。

IC50 & Target：Integrin[1]

Sequence：Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys (Disulfide bridge:Cys1-Cys9)

熱銷產(chǎn)品：Cellulase  | Saikosaponin C  | Velpatasvir  | Vistusertib  |   |   |   |   |   | 

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Puig-Saus C, et al. iRGD tumor-penetrating peptide-modified oncolytic adenovirus shows enhanced tumor transduction, intratumoral dissemination and antitumor efficacy. Gene Ther. 2014 Aug;21(8):767-74.
[2]. Zhang L, et al. Combination of NRP1-mediated iRGD with 5-fluorouracil suppresses proliferation, migration and invasion of gastric cancer cells. Biomed Pharmacother. 2017 Sep;93:1136-1143.