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Larsucosterol (trimethylamine)

MCE 國際站：Larsucosterol (trimethylamine)

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-139576B

Synonyms：DUR-928 (trimethylamine

純度：≥97.0%

存儲條件：4°C，密封保存,，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月,；-20°C,，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一種膽固醇代謝物，是一種有效的肝 X 受體 (LXR) 拮抗劑,。Larsucosterol trimethylamine 是一種有效的內(nèi)源性脂肪生成調(diào)節(jié)劑,。Larsucosterol trimethylamine 通過降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制膽固醇的生物合成,。

生物活性：Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一種膽固醇代謝物，是一種有效的 liver X receptor (LXR) 拮抗劑,。 Larsucosterol trimethylamine 作為一種有效的內(nèi)源性調(diào)節(jié)劑可減少脂肪生成,。 Larsucosterol trimethylamine 通過降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1^[1][2][3] 的激活來抑制膽固醇的生物合成。 體外：拉蘇甾醇（DUR-928,；0-25 μM,；8 小時；HepG2 細胞）三甲胺通過降低 HMG-CoA 還原酶 mRNA 水平和減少游離 [ ¹⁴C] 膽固醇以劑量依賴的方式^[1],。
拉蘇甾醇（0-25 μM,；6 小時；HepG2 細胞）三甲胺抑制 HMG-CoA通過抑制肝細胞中 SREBP1 的激活和表達來還原酶的表達^[1],。
拉蘇甾醇（0-50 μM,；48 小時）三甲胺增加細胞增殖并減少巨噬細胞的凋亡^{[ 2]}.
拉蘇甾醇（0-25 μM；48 小時,；巨噬細胞）三甲胺抑制肝氧甾醇受體 LXRα 的激活^[2],。
< b>體內(nèi)：拉蘇甾醇（DUR-928；25 mg/kg,；腹腔注射,；14 小時內(nèi)兩次；患有非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型的 C57BL/6J 小鼠）三甲胺可降低血脂水平在喂食高脂肪飲食的小鼠中^[3],。
Larsucosterol（25 mg/kg,；ip；14 小時內(nèi)兩次,；C57B L/6J 小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型) 三甲胺抑制基因表達并抑制 ABCA1 表達,。 Larsucosterolcreases nuclear SREBP-1 Protein levels and cytoplasmic FAS and ACC1 protein levels in liver tissue^[3].
Larsucosterol（25 mg/kg；ip,；每 3 天一次,，持續(xù) 6 周；C57BL /6J 小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型）三甲胺通過抑制肝臟炎癥保護肝臟免受損傷^[3],。

體外：Larsucosterol (DUR-928; 0-25 μM; 8 小時; HepG2 細胞) 三甲胺通過降低 HMG-CoA 還原酶 mRNA 水平來抑制膽固醇生物合成,，并以劑量依賴性方式降低游離 [14C] 膽固醇[1]。Larsucosterol (0-25 μM; 6 小時; HepG2 細胞) 三甲胺通過抑制肝細胞中的 SREBP1 活化和表達來抑制 HMG-CoA 還原酶表達[1],。Larsucosterol (0-50 μM; 48 小時) 三甲胺增加細胞增殖并減少巨噬細胞凋亡[2],。Larsucosterol (0-25 μM; 48 小時; 巨噬細胞) 三甲胺抑制肝臟氧固醇受體 LXRα 的活化[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：Larsucosterol（DUR-928；25 mg/kg,；腹腔注射,；14小時內(nèi)兩次,；患有非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型的 C57BL/6J 小鼠）三甲胺降低高脂飲食小鼠的血清脂質(zhì)水平[3]。Larsucosterol（25 mg/kg,；腹腔注射,；14小時內(nèi)兩次；患有非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型的 C57BL/6J 小鼠）三甲胺抑制了基因的表達并抑制了 ABCA1 的表達,。Larsucosterol 增加肝組織中核 SREBP-1 蛋白水平和細胞質(zhì) FAS 和 ACC1 蛋白水平[3],。Larsucosterol（25 mg/kg；腹腔注射,；每 3 天一次,，持續(xù) 6 周；患有非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型的 C57BL/6J 小鼠）三甲胺通過抑制肝臟炎癥來保護肝臟免受損傷[3],。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：PF-01247324  | PXYC1  | Crizanlizumab  | Margatoxin  | Clonidine  | TMB  | Mometasone furoate  | U-73343  | NSC697923  | Dehydroglyasperin C

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參考文獻：

[1]. Ren S, et, al. Sulfated oxysterol, 25HC3S, is a potent regulator of lipid metabolism in human hepatocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2007 Sep 7;360(4):802-8.
[2]. Ma Y, et, al. 25-Hydroxycholesterol-3-sulfate regulates macrophage lipid metabolism via the LXR/SREBP-1 signaling pathway. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2008 Dec;295(6):E1369-79.
[3]. Xu L, et, al. 5-cholesten-3β,25-diol 3-sulfate decreases lipid accumulation in diet-induced nonalcoholic fatty liver disease mouse model. Mol Pharmacol. 2013 Mar;83(3):648-58.