參考價	面議

信號通路

MedChemExpress (M

CAS	912806-16-7	純度	98.90%
分子量	442.94	分子式	C??H??ClN?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
貨號	HY-14305A	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的,、高度選擇性的p38α MAPK 抑制劑,，其IC50 值為13 nM,。BMS-582949 hydrochloride 具有明顯改善的藥代動力學特征,，能用于炎癥性疾病的研究,。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務,。

BMS-582949

MCE 國際站：BMS-582949 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14305A

CAS：912806-16-7

純度：98.90%

存儲條件：4°C,，密封保存,，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月,；-20°C,，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度選擇性的p38α MAPK 抑制劑,，其IC50 值為13 nM,。BMS-582949 hydrochloride 具有明顯改善的藥代動力學特征,，能用于炎癥性疾病的研究,。

生物活性：BMS-582949 hydrochloride 是一種具有口服活性且高度選擇性的 p38α MAPK 抑制劑，IC₅₀ 為 13 nM,。 BMS-582949 hydrochloride 顯示出顯著改善的藥代動力學特征,，并且對炎癥性疾病有效^[1],。體外：BMS-582949 的 p38α IC₅₀ 為 13 nM，細胞 TNFα IC₅₀ 為 50 nM^[1].
BMS-582949 是 CYP3A4 的弱抑制劑 BMS-582949 對 p38α 的選擇性超過 57 種不同的激酶,，包括絲氨酸激酶,、非受體酪氨酸激酶、受體酪氨酸激酶以及 p38γ 和 δ 亞型^[1]。 體內實驗：BMS-582949（5-100 mg/kg,，口服）對急性小鼠炎癥模型和大鼠佐劑性關節(jié)炎模型均有效,，盡管其效力略有降低^[1]。

體外：BMS-582949 顯示 p38α IC50 為 13 nM,，細胞 TNFα IC50 為 50 nM[1],。BMS-582949 是 CYP3A4 的弱抑制劑。BMS-582949 對 p38α 的選擇性比 57 種不同的激酶組高出 2000 倍以上,，這些激酶包括絲氨酸激酶,、非受體酪氨酸激酶、受體酪氨酸激酶以及 p38γ 和 δ 同工酶[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

體內：BMS-582949（5-100 mg/kg,，口服）盡管效力略有降低,，但對小鼠急性炎癥模型和大鼠佐劑性關節(jié)炎模型均有效[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：p38α MAPK 13 nM (IC50) TNFα 50 nM (IC50, in cells)

參考文獻：

[1]. Liu C, et al. Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. J Med Chem. 2010 Sep 23

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目,；
•   提供虛擬篩選,，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析,，藥物篩選等專業(yè)技術服務,；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系,；
•   提供 LC/MS,、NMR、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項質檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質,；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證,；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展,，為您提供世界新的活性化合物,；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。