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PT2399

MCE 國際站：PT2399

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-108697

CAS：1672662-14-4

純度：99.93%

存儲(chǔ)條件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：PT2399 是一種高效、選擇性的 HIF-2α 的拮抗劑,，能直接結(jié)合 HIF-2α PAS B 結(jié)構(gòu)域,，IC50 值為 6 nM。PT2399 具有高效的體內(nèi)抗腫瘤活性,。

體外：PT2399 (化合物 10f) 抑制 HIF-2α,，IC50 為 6 nM[3]。 PT2399 可直接結(jié)合 HIF-2α PAS B 結(jié)構(gòu)域,，并削弱 HIF-2α 與芳烴受體核轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (ARNT) 結(jié)合的能力[2],。 PT2399 (20 μM) 會(huì)導(dǎo)致脫靶毒性，因?yàn)樗鼤?huì)抑制 HIF 的增殖-2α-/- 786-O 細(xì)胞和其他 HIF-2α 檢測不到的癌細(xì)胞系[2],。 PT2399 (0.2-2 μM,；0-21 天) 抑制 786-O細(xì)胞軟瓊脂生長[2]。 PT2399 抑制 786-O VHL?/? ccRCC 細(xì)胞中的各種 HIF 靶基因,，不抑制 BNIP3 等 HIF-1α 特異性靶標(biāo)[2],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：PT2399 降低腫瘤細(xì)胞密度并增加 RCC 小鼠的纖維化[1],。 PT2399 (100 mg/kg；口服強(qiáng)飼法,；每 12 小時(shí)一次) 比 SU 11248 更活躍,，并抑制 RCC 荷瘤小鼠中幾種 SU 11248 耐藥腫瘤的腫瘤生長[1]。 PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的臨床前模型中導(dǎo)致腫瘤消退[2],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

銷售產(chǎn)品：SD-36  | Zolbetuximab  | Vorinostat  | FITC  | CORM-401  | Exendin-4  | Procyanidin C1  | MKC8866  | Abemaciclib  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Chen W, et al. Targeting renal cell carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117. [2]. Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):107-111. [3]. Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2α (HIF-2α) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile (PT2385). J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9691-9721.