參考價(jià)	面議

天然產(chǎn)物

MedChemExpress (M

CAS	72263-05-9	分子量	498.61
分子式	C??H??N?O?	供貨周期	現(xiàn)貨
規(guī)格	500 μg	貨號(hào)	HY-119906
應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

Conglobatin (FW-04-806) 是一種從 Streptomyces conglobatus 培養(yǎng)物中分離得到的大環(huán)內(nèi)酯雙內(nèi)酯,。Conglobatin 是一種具有口服活性的 Hsp90 抑制劑,，可以與 Hsp90 的 N 末端域結(jié)合，并破壞 Hsp90-Cdc37 復(fù)合物的形成,。Conglobatin 可誘導(dǎo)人乳腺癌細(xì)胞和食道鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞凋亡,，并在體內(nèi)表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

Conglobatin

MCE 國(guó)際站：Conglobatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-119906

CAS：72263-05-9

Synonyms：FW-04-806

純度：0.9548

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Conglobatin (FW-04-806) 是一種從 Streptomyces conglobatus 培養(yǎng)物中分離得到的大環(huán)內(nèi)酯雙內(nèi)酯,。Conglobatin 是一種具有口服活性的 Hsp90 抑制劑，可以與 Hsp90 的 N 末端域結(jié)合,，并破壞 Hsp90-Cdc37 復(fù)合物的形成,。Conglobatin 可誘導(dǎo)人乳腺癌細(xì)胞和食道鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞凋亡，并在體內(nèi)表現(xiàn)出抗腫瘤活性,。

體外：Conglobatin (6.25-100 μM; 48 h) 顯著抑制 SKBR3 和 MCF-7 細(xì)胞的增殖,，IC50 分別為 12.11 和 39.44 μM[2]。Conglobatin 抑制 EC109,、KYSE70,、KYSE450、KYSE150,、KYSE180 和 KYSE510 細(xì)胞的增殖,，IC50 分別為 16.43、15.89,、10.94,、10.50、10.28 和 9.31 μM[3]。Conglobatin (10-40 μM; 24 h) 顯示 SKBR3 和 MCF-7 細(xì)胞明顯停滯在 G2/M 期,。Conglobatin 通過 caspase 依賴性途徑誘導(dǎo) SKBR3 和 MCF-7 細(xì)胞凋亡[2],。 Conglobatin（10-40 μM；3-24 小時(shí)）可降低 Hsp90 客戶端蛋白水平并誘導(dǎo)蛋白酶體依賴性降解[2],。Conglobatin 與 Hsp90 的 N 端結(jié)合,，不影響 Hsp90 的 ATP 結(jié)合能力，但可抑制 Hsp90/Cdc37 伴侶/輔伴侶相互作用[2],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：Conglobatin（50-200 mg/kg,；ig q3d,，共24天）以劑量依賴性方式抑制SKBR3和MCF-7人乳腺癌異種移植模型的腫瘤生長(zhǎng)[2]。Conglobatin（4-8 mg/kg,；ip daily,，共21天）以低毒性抑制EC109和KYSE510腫瘤異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)[3] MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：HSP90

參考文獻(xiàn)：

[1]. Westley JW, et, al. Conglobatin, a novel macrolide dilactone from Streptomyces conglobatus ATCC 31005. J Antibiot (Tokyo). 1979 Sep;32(9):874-7.[2]. Huang W, et, al. FW-04-806 inhibits proliferation and induces apoptosis in human breast cancer cells by binding to N-terminus of Hsp90 and disrupting Hsp90-Cdc37 complex formation. Mol Cancer. 2014 Jun 14;13:150.[3]. Li LY, et, al. Macrolide analog F806 suppresses esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) by blocking β1 integrin activation. Oncotarget. 2015 Jun 30;6(18):15940-52.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目,；
•   提供虛擬篩選,，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系,；
•   提供 LC/MS,、NMR、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì),；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,；
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