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Merimepodib

MCE 國際站：Merimepodib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13986

CAS：198821-22-6

Synonyms：VX-497; MMPD

純度：99.27%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Merimepodib (VX-497) 是非競(jìng)爭(zhēng)型,，有口服活性的肌苷一磷酸脫氫酶 (IMPDH) 抑制劑,，具有廣譜抗病毒活性。

體外：VX-497 對(duì)淋巴細(xì)胞和角質(zhì)形成細(xì)胞具有抗增殖作用,。VX-497 在細(xì)胞中的抗增殖作用在其去除后 48 小時(shí)內(nèi)被逆轉(zhuǎn)[1],。VX-497 對(duì)第二組病毒具有中等抗病毒活性，包括 HSV-1,、parainfluenza-3 病毒,、BVDV、VEEV 和登革熱病毒,，IC50 范圍為 6 至 19 μM,。VX-497 的效力提高 100 倍，IC50 為 380 nM,，相應(yīng)的 CC50 為 5.2 μM,，治療指數(shù)為 14[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：口服 VX-497 以劑量依賴的方式抑制初級(jí) IgM 抗體反應(yīng)，在小鼠中的 ED50 值約為 30-35 mg/kg,。在這種免疫激活模型中，觀察到每日單次給藥 VX-497 與每日兩次給藥一樣有效[1],。在載體處理的同種異體移植 F1 小鼠中發(fā)生 GVHD,，并且用 VX-497 處理顯著改善了該疾病的所有表現(xiàn)。同種異體移植動(dòng)物的脾臟重量增加 2.9 倍,，在 VX-497 處理的小鼠中減少到增加 1.6 倍,。媒介物組的血清 IFN-γ 水平增加了 54 倍，而 VX-497 處理的動(dòng)物增加了 7.4 倍[3],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：小鼠成纖維細(xì)胞 L929 細(xì)胞系在 Eagle 基本必需培養(yǎng)基中培養(yǎng)，培養(yǎng)基中添加 10% 胎牛血清,、非必需氨基酸,、每毫升 50 U 青霉素、每毫升 50 μg 鏈霉素和 2 mM l-谷氨酰胺,。EMCV 以 500 PFU/107 L929 細(xì)胞感染,。細(xì)胞未經(jīng)處理或用不同濃度的小鼠 IFN-α 單獨(dú)處理、VX-497 單獨(dú)處理或用它們的組合處理,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：7-Amino-4-methylcoumarin  | Cilomilast  | Tamsulosin  | Penicillic acid  | Tea polyphenol  | Skatole  | Satraplatin  | 6-Ketocholestanol  | A66  | Butein

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Jain J, et al. VX-497: a novel, selective IMPDH inhibitor and immunosuppressive agent. J Pharm Sci. 2001 May;90(5):625-37. [2]. Markland W, et al. Broad-spectrum antiviral activity of the IMP dehydrogenase inhibitor VX-497: a comparison with ribavirin and demonstration of antiviral additivity with alpha interferon. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Apr;44(4):859-66. [3]. Decker CJ, et al. The novel IMPDH inhibitor VX-497 prolongs skin graft survival and improves graft versus host disease in mice. Drugs Exp Clin Res. 2001;27(3):89-95.