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Fadrozole hydrochloride

MCE 國(guó)際站：Fadrozole hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：102676-31-3

純度：0.9934

貨號(hào)：HY-14247

中文名稱：法倔唑鹽酸鹽

Synonyms：CGS 16949A; (Rac-FAD286 hydrochloride

存儲(chǔ)條件：4°C,，密封保存,，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C,，6個(gè)月,；-20°C，1個(gè)月（密封保存,，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一種有效，選擇性和非甾體類的 aromatase 抑制劑,，其 IC50 值為 6.4 nM,。

體外：鹽酸法屈唑是一種強(qiáng)效、選擇性,、非甾體芳香化酶抑制劑,，IC50 為 6.4 nM。在倉(cāng)鼠卵巢切片中,，鹽酸法屈唑抑制雌激素的產(chǎn)生,，IC50 為 0.03 μM。抑制孕酮的產(chǎn)生,，IC50 為 120 μM,。鹽酸法屈唑劑量較高時(shí)，可不同程度抑制其他細(xì)胞色素 P-450 依賴性甾體的合成[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：鹽酸法曲唑能夠抑制未成熟雌性大鼠的芳香化酶介導(dǎo)的子宮肥大,，口服時(shí) ED50 為 0.03 mg/kg,。在相同模型中，口服氨魯米特可產(chǎn)生相同效果,，ED50 為 30 mg/kg[1],。鹽酸法曲唑可預(yù)防雌性 Sprague-Dawley 大鼠良性和惡性自發(fā)性乳腺腫瘤的發(fā)展。它還能減緩雌性大鼠垂體遠(yuǎn)側(cè)部腺瘤的自發(fā)發(fā)展,，并降低雄性和雌性大鼠自發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤的發(fā)病率[2],。給雄性和雌性小鼠服用鹽酸法曲唑后，寄生蟲(chóng)負(fù)擔(dān)減少了 70%,。這種保護(hù)作用與雄性小鼠特異性細(xì)胞免疫反應(yīng)的恢復(fù)有關(guān),。感染的雄性小鼠的血清白細(xì)胞介素 6 (IL-6) 水平及其脾細(xì)胞產(chǎn)生量增加 80%，同時(shí)睪丸中白細(xì)胞介素 6 的表達(dá)量增加 10 倍,。鹽酸法屈唑治療可將這些水平恢復(fù)到基線值[3],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：通過(guò)管飼法給大鼠每日服用法屈唑鹽酸鹽（溶于純凈水）,，持續(xù) 2 年。四組各 60 只大鼠,，每日劑量分別為 0,、0.05、0.25 或 1.25 mg/kg。對(duì)照組大鼠僅飲水,。每周記錄一次臨床癥狀，在前 9 個(gè)月每 4 周檢查動(dòng)物是否有可觸及的腫塊,，在研究的剩余時(shí)間內(nèi)每 2 周檢查一次[2],。小鼠：法屈唑鹽酸鹽以皮下長(zhǎng)期釋放顆粒（20 mg/wt kg，三周釋放顆粒）的形式給藥,，從感染前 1 周開(kāi)始,，使用 10 號(hào)針頭給藥。研究期間給藥三粒,。另一組受感染的小鼠以與抑制劑相同的方式服用安慰劑顆粒,。1 周后，小鼠被感染并在 8 周后被殺死[3],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：Aromatase

銷售產(chǎn)品：Cyclizine  | Mevastatin  | Insulin degludec  | Amrubicin  | Erucic acid  | Mogamulizumab  | Entecavir  | Glycodeoxycholic Acid  | NHS-SS-biotin  | Carcinoembryonic Antigen (CEA)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Browne LJ, et al. Fadrozole hydrochloride: a potent, selective, nonsteroidal inhibitor of aromatase for the treatment of estrogen-dependent disease. J Med Chem. 1991 Feb;34(2):725-36.[2]. Gunson DE, et al. Prevention of spontaneous tumours in female rats by fadrozole hydrochloride, an aromatase inhibitor. Br J Cancer. 1995 Jul;72(1):72-5.[3]. Morales-Montor J, et al. Inhibition of p-450 aromatase prevents feminisation and induces protection during cysticercosis. Int J Parasitol. 2002 Oct;32(11):1379-87.