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ML-193

MCE 國際站：ML-193

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-110125

CAS：713121-80-3

Synonyms：CID 1261822

純度：0.9982

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：ML-193 (CID 1261822) 是一種有效和選擇性的 GPR55 拮抗劑,，IC50 值為 221 nM。ML-193 對 GPR55 的選擇性是 GPR35,，CB1 和 CB2 的 27 倍以上,。ML-193 可以改善帕金森氏病 (PD) 大鼠的運動和感覺運動缺陷。

體外：ML-193（0.01-100 μM,；預(yù)處理 15 分鐘）可抑制由 L-α-溶血磷脂酰肌醇 (LPI, 10 μM) 和 ML186 (1 μM) 誘導(dǎo)的 β-arrestin 運輸,，IC50 分別為 0.22 μM 和 0.12 μM[2]。ML-193（0.01-10 μM,；預(yù)處理 30 分鐘）可降低 LPI 介導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化,，在 U2OS 細(xì)胞中的 IC50 為 0.2 μM[2]。ML-193（5 μM,；預(yù)處理 30 分鐘）可減弱 GPR55 激動劑誘導(dǎo)的 hNSCs 增殖率增加[4],。 ML-193（5 μM；10 d）可減弱 ML184 誘導(dǎo)的 hNSC 分化增加[4],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：ML193（1 和 5 µg/只大鼠,；以 1 μL/min 的速度向紋狀體內(nèi)注射）可減輕 PD 大鼠的感覺運動障礙和失步癥狀,，增強運動協(xié)調(diào)性[3],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：221 nM (GPR55)[1]

銷售產(chǎn)品：Peiminine  | Marizomib  | JNK-IN-7  | LLY-283  | SM 16  | Mesitaldehyde  | SU 5402  | Sodium aescinate  | Retinyl acetate  | L-Ornithine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Heynen-Genel S, et, al. Screening for Selective Ligands for GPR55-Antagonists. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. 2010 Oct 30.[2]. Kotsikorou E, et, al. Identification of the GPR55 antagonist binding site using a novel set of high-potency GPR55 selective ligands. Biochemistry. 2013 Dec 31;52(52):9456-69.[3]. Fatemi I, et, al. The effect of intra-striatal administration of GPR55 agonist (LPI) and antagonist (ML193) on sensorimotor and motor functions in a Parkinson's disease rat model. Acta Neuropsychiatr. 2021 Feb;33(1):15-21.[4]. Hill JD, et, al. Activation of GPR55 increases neural stem cell proliferation and promotes early adult hippocampal neurogenesis. Br J Pharmacol. 2018 Aug;175(16):3407-3421.