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Apalutamide

MCE 國(guó)際站：Apalutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：956104-40-8

純度：0.9993

貨號(hào)：HY-16060

中文名稱：阿帕魯胺

Synonyms：ARN-509

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Apalutamide (ARN-509) 是有效,，競(jìng)爭(zhēng)性的雄激素受體 (AR) 拮抗劑,，IC50 為 16 nM。

體外：Apalutamide (ARN-509) 在放射配體結(jié)合試驗(yàn)中對(duì) GABAA 受體也表現(xiàn)出低微摩爾親和力 (IC50 3 μM),，因此可能潛在地拮抗 GABA A 處于抑制劑量水平[1],。Apalutamide 是一種有效的雄激素受體 (AR) 拮抗劑，可靶向 AR 配體結(jié)合域并阻止 AR 核轉(zhuǎn)位,、DNA 結(jié)合和 AR 基因靶點(diǎn)的轉(zhuǎn)錄[2],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：Apalutamide (ARN-509) 在小鼠和犬體內(nèi)均表現(xiàn)出低全身清除率,、高口服生物利用度和長(zhǎng)血漿半衰期，支持每日一次口服給藥,。與其較長(zhǎng)的終末半衰期一致,，Apalutamide 穩(wěn)態(tài)血漿水平在重復(fù)劑量研究中增加，導(dǎo)致高 C24hr 水平和低峰谷比 (比率：2.5),。攜帶 LNCaP/AR 異種移植腫瘤的閹割雄性小鼠用 Apalutamide 以 1,、10 或 30 mg/kg/day的劑量進(jìn)行處理。20 只 Apalutamide (30 mg/kg/day) 處理的動(dòng)物中有 13 只在第 28 天表現(xiàn)出 >50% 的腫瘤體積減少,，而 19 只 MDV3100 (30 mg/kg/day) 處理的小鼠中有 3 只[1],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 在 SHO SCID 雄性小鼠中開(kāi)展體內(nèi)異種移植實(shí)驗(yàn)以確定抗腫瘤反應(yīng)。在異氟烷麻醉下對(duì)小鼠進(jìn)行睪丸切除術(shù),，并在注射腫瘤細(xì)胞前給予 2-3 天的恢復(fù)時(shí)間,。將 LNCaP/AR(cs) 細(xì)胞懸浮在 50% RPMI、50% Matrigel 中,，并以 100 μL 的體積注射 5×106 個(gè)細(xì)胞/異種移植物,。每周觀察動(dòng)物，直到腫瘤生長(zhǎng)明顯。從注射后 24 天開(kāi)始,，每周測(cè)量一次腫瘤,，在注射后 40-60 天，將動(dòng)物隨機(jī)分成具有相等平均值（150-250 mm3）和范圍腫瘤負(fù)擔(dān)的組,。所有化合物（例如,，阿帕魯胺，每天 30 毫克/千克）均通過(guò)口服管飼法每日給藥,。使用 Graphpad Prism 進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將胰蛋白酶消化的 VCaP 細(xì)胞在無(wú)酚紅的 RPMI 1640（含 5% CSS）中調(diào)節(jié)至每毫升 100,000 個(gè)細(xì)胞的濃度,，并以 16 µL 的等分試樣分裝到 CellBIND 384 孔板中。將細(xì)胞孵育 48 小時(shí),，然后將 16 µL 的配體加入 RPMI 培養(yǎng)基中,。對(duì)于拮抗劑模式測(cè)定，將配體稀釋在同樣含有 30 pM R1881 的培養(yǎng)基中,。孵育 7 天后,，加入 16 µL CellTiter-Glo 發(fā)光細(xì)胞活力測(cè)定并測(cè)量相對(duì)發(fā)光單位 (RLU)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：16 nM (Androgen receptor)[1]

銷售產(chǎn)品：Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 Mar 15;72(6):1494-503.[2]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133