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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	95167-41-2	純度	99.72%
分子量	311.38	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-15483	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

DY131 (GSK 9089) 是一種有效的選擇性的 ERRγ 和 ERRβ 激動(dòng)劑，對(duì) ERRα,，ERα 和 ERβ 無(wú)效,。DY131 還抑制 Smo 信號(hào)傳導(dǎo)。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

DY131

MCE 國(guó)際站：DY131

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15483

CAS：95167-41-2

Synonyms：GSK 9089

純度：0.9922

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：DY131 (GSK 9089) 是一種有效的選擇性的 ERRγ 和 ERRβ 激動(dòng)劑,，對(duì) ERRα,，ERα 和 ERβ 無(wú)效。DY131 還抑制 Smo 信號(hào)傳導(dǎo),。

體外：DY131（0.1-30 μM,；5 天）治療可抑制細(xì)胞增殖并以劑量依賴性方式減少 LNCaP-ERRγ 和 LNCaP 細(xì)胞中的 BrdUrd 陽(yáng)性細(xì)胞，其中 LNCaP-ERRγ 克隆中的抑制程度更高[1],。DY131 抑制 Shh 誘導(dǎo)的 Smo::EGFP 積累,，IC50 為 0.8 μM,。DY131 抑制 SAG（100 nM）誘導(dǎo)的 Smo::EGFP 在初級(jí)纖毛中的積累和 Gli 轉(zhuǎn)錄活性,，IC50 約為 2 μM[3]。DY131 顯著降低磷酸化組蛋白 H3（pH3）標(biāo)記的 Shh 誘導(dǎo)的 CGNPs 增殖[3],。選擇性 ERRγ 激動(dòng)劑 DY131 抑制 ERα 陽(yáng)性子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞的生長(zhǎng),，但促進(jìn) ERα 陰性癌細(xì)胞的生長(zhǎng)[4]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：DY131（5 μg/kg；皮下注射,；每隔一天,；連續(xù)12天）治療可增加P450側(cè)鏈裂解（P450scc）、StAR和HMGCoA還原酶（HMGCR）,，同時(shí)降低激素敏感性脂肪酶（HSL）的表達(dá)[5],。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：ERRγ ERRβ

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wang Y, et al. Selective identification of hedgehog pathway antagonists by direct analysis of smoothened ciliary translocation . ACS Chem Biol. 2012,15;7(6):1040-8.[2]. Yamamoto T, et al. Estrogen-related receptor-γ regulates estrogen receptor-α responsiveness in uterine endometrial cancer. Int J Gynecol Cancer. 2012;22(9):1509-16.[3]. Yu S, et al. ERRgamma suppresses cell proliferation and tumor growth of androgen-sensitive and androgen-insensitive prostate cancer cells and its implication as a therapeutic target for prostate cancer. Cancer Res. 2007;67(10):4904-14.[4]. Donna D. Yu, Barry Marc Forman. Identification of an agonist ligand for estrogen-related receptors ERRβ/γ. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2005,15(5): 1311-1313.[5]. A Pacwa, et al. Interplay between estrogen-related receptors and steroidogenesis-controlling molecules in adrenals. In vivo and in vitro study. Acta Histochem. 2018 Jul;120(5):456-467.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域,；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽,，常用試劑盒 ,，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選,，離子通道篩選,，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗(yàn)證體系,；
•   提供 LC/MS、NMR,、HPLC,、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物,；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作,。