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Filgotinib

MCE 國(guó)際站：Filgotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-18300

CAS：1206161-97-8

Synonyms：GLPG0634

純度：0.9968

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Filgotinib (GLPG0634) 是一種選擇性的，具有口服活性的 JAK1 抑制劑,，具有抗炎和抗病毒活性,。Filgotinib 能夠有效抑制 JAK1,，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性,，IC50 值分別為 10 nM,，28 nM，810 nM 和 116 nM,。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驅(qū)動(dòng)基因轉(zhuǎn)錄并減少 HIV-1 感染細(xì)胞的增殖,。Filgotinib 可用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和炎癥性腸炎的研究。

體外：Filgotinib (0.1, 1 和 10 μM) 量依賴(lài)性地抑制了 Th2 細(xì)胞和 Th1 細(xì)胞的分化[1],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi)：Filgotinib (0.1, 0.3, 1, 3, 10 和 30 mg/kg, i.g.; 每天 1 次持續(xù) 15 天) 對(duì)膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型大鼠產(chǎn)生劑量依賴(lài)性地骨損傷保護(hù)作用并阻止炎癥的發(fā)展[1],。 GLPG0634在小鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)分析[1] Route Dose (mg/kg) C0 or C0 (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) Cl (L?h/kg) Vss (L/kg) F (%) i.v. 1 637 / 2.5 2.9 6 / p.o. 5 920 0.5 1.7 / / 100 GLPG0634在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)分析[1] Route Dose (mg/kg) C0 or C0 (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) Cl (L?h/kg) Vss (L/kg) F (%) i.v. 1 1407 / 1.6 1.4 1.8 / p.o. 5 310 2.2 3.9 / / 45 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：JAK1 10 nM (IC50) JAK2 28 nM (IC50) Tyk2 116 nM (IC50) JAK3 810 nM (IC50)

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Captopril  | NSC319726  | Zileuton  | Glucoraphanin  | Itaconic acid  | Nifedipine  | PHTPP  | Bexarotene  | Ursolic acid  | Bobcat339 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Van Rompaey L, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.[2]. Menet CJ, et al. Triazolopyridines as Selective JAK1 Inhibitors: From Hit Identification to GLPG0634. J Med Chem. 2014 Nov 17.[3]. Yeh, et al. "Filgotinib suppresses HIV-1–driven gene transcription by inhibiting HIV-1 splicing and T cell activation." The Journal of Clinical Investigation 130.9 (2020): 4969-4984.