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MedChemExpress (M

CAS	446022-33-9	純度	98.94%
分子量	463.51	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-14530	應用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶 (GARFT) 的抑制劑,。Pelitrexol 還通過降低 GTP 結(jié)合的 Rheb (mTORC1 專性激活劑) 水平來抑制 mTORC1,。Pelitrexol 在小鼠模型中顯示出強大的腫瘤生長抑制作用。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

Pelitrexol

MCE 國際站：Pelitrexol

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14530

CAS：446022-33-9

Synonyms：AG 2037

純度：0.9894

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶 (GARFT) 的抑制劑,。Pelitrexol 還通過降低 GTP 結(jié)合的 Rheb (mTORC1 專性激活劑) 水平來抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中顯示出強大的腫瘤生長抑制作用,。

體外：Pelitrexo (150 nM; 24 h) 可顯著抑制 A549 細胞中的 mTORC1 活性,，方法是降低細胞內(nèi)鳥嘌呤核苷酸水平以及 GTP 結(jié)合 Rheb 蛋白水平[1]。Pelitrexo (0-1000 mM; 16 h) 可劑量依賴性地顯著抑制 NCI-H460 細胞中核糖體蛋白 S6 (S6RP),、S6K1 和 Chk1 的磷酸化水平[1],。Pelitrexo (100 nM; 48 h) 可使 NCI-H460 細胞中的細胞周期停滯在 G1 期[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：Pelitrexo（10 mg/kg、20 mg/kg,；腹腔注射,；每 4 天一次，共 3 周）可抑制 mTORC1 并強烈抑制攜帶非小細胞肺癌 (NSCLC) 異種移植的小鼠的腫瘤生長[1],。Pelitrexo（20 mg/kg,；腹腔注射,；每 4 天一次，共 3 周）可抑制 GARFT 依賴性嘌呤生物合成并阻斷 mTORC1 功能[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：GARFT[1]

參考文獻：

[1]. Emmanuel N, et al. Purine Nucleotide Availability Regulates mTORC1 Activity through the Rheb GTPase. Cell Rep. 2017 Jun 27;19(13):2665-2680.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域,；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽，常用試劑盒 ,，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā),、生命科學等科研項目,；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選,，代謝組學分析檢測分析,，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控,、驗證體系,；
•   提供 LC/MS、NMR,、HPLC,、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證,；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物,；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。