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Harmine

MCE 國際站：Harmine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：442-51-3

純度：0.9988

貨號：HY-N0737A

中文名稱：去氫駱駝蓬堿；肉葉蕓香堿,；哈爾明堿

Synonyms：去氫駱駝蓬堿; Telepathine

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Harmine 是一種具有抗癌和抗炎活性的天然雙特異性酪氨酸磷酸化調(diào)節(jié)激酶 (DYRK) 抑制劑,。Harmine 對 5-HT2A 血清素受體具有高親和力,，Ki 值為 397 nM。

體外：哈爾明通過選定的 DANDY 抑制 DYRK1A 對 tau 的磷酸化,，IC50 為 190 nM[2],。哈爾明通過干擾 Rad51 募集來負向調(diào)節(jié)同源重組 (HR)，導(dǎo)致肝癌細胞產(chǎn)生嚴重的細胞毒性,。此外,，NHEJ 抑制劑 Nu7441 顯著增強 Hep3B 細胞對哈爾明的抗增殖作用的敏感性[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：結(jié)果顯示TBI組腦組織含水量明顯增加。與TBI組相比,，使用Harmine治療后1,、3和5天的組織含水量明顯降低。與TBI組相比,，使用Harmine治療后3和5天的逃逸潛伏期明顯縮短,。與未使用Harmine治療的TBI組相比，TBI后使用Harmine治療可明顯改善大鼠TBI后1,、3和5天的運動功能恢復(fù),。與TBI組相比,，使用Harmine治療組的神經(jīng)元存活率明顯增加。與TBI組相比,，使用Harmine治療后GLT-1的表達明顯增加,。與TBI組相比，使用Harmine治療后caspase 3的表達明顯降低[4],。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

動物實驗：大鼠[4] 本研究使用 150 只雄性 Sprague-Dawley 大鼠（年齡 10-12 周,；體重 280-320 克）,。將大鼠隨機分為三組：假手術(shù)組（sham；n=15）,；TBI 組（TBI,；n=35）和 TBI + Harmine 治療組（Harmine；n=35）,。TBI 后立即注射 Harmine（ip,，30 mg/kg/天），持續(xù) 5 天,。假手術(shù)組和 TBI 組接受等量的 0.9% 生理鹽水（ip）,。將大鼠分組如下，以檢查行為恢復(fù)情況：假手術(shù),，n=3,；TBI，n=7,；Harmine,，n=7。TBI 后,，在第 1,、3 和 5 天評估 NSS。每只大鼠由一名對動物治療不知情的觀察員進行評估[4],。MCE 尚未獨立驗證了這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

IC50 & Target：5-HT2A Receptor 397 nM (Ki) DYRK1A

銷售產(chǎn)品：4-Hydroxylonchocarpin  | Harmalol (hydrochloride)  | Savolitinib  | Desthiobiotin-Iodoacetamide  | Laninamivir octanoate  | DiO  | Ceritinib  | DBCO-Cy3  | Darolutamide  | Tauroursodeoxycholate (sodium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Glennon RA, et al. Binding of beta-carbolines and related agents at serotonin (5-HT(2) and 5-HT(1A)), dopamine (D(2)) and benzodiazepine receptors. Drug Alcohol Depend. 2000 Aug 1;60(2):121-32.[2]. Neumann F, et al. DYRK1A inhibition and cognitive rescue in a Down syndrome mouse model are induced by new fluoro-DANDY derivatives. Sci Rep. 2018 Feb 12;8(1):2859.[3]. Zhang L, et al. Harmine suppresses homologous recombination repair and inhibits proliferation of hepatoma cells. Cancer Biol Ther. 2015;16(11):1585-92.[4]. Zhong Z, et al. Treatment with harmine ameliorates functional impairment and neuronal death following traumatic brain injury. Mol Med Rep. 2015 Dec;12(6):7985-91.