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Bexarotene

MCE 國(guó)際站：Bexarotene

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：153559-49-0

純度：0.9992

貨號(hào)：HY-14171

中文名稱(chēng)：貝沙羅??；蓓薩羅丁

Synonyms：貝沙羅汀; LGD1069

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Bexarotene (LGD1069) 是一種高親和力的選擇性類(lèi)視黃醇 X 受體 (RXR) 激動(dòng)劑,，對(duì) RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分別為 33,、24,、25 nM。Bexarotene 對(duì) RAR 受體的親和力有限 (EC50 >10000 nM),。Bexarotene 可用于皮膚 T 細(xì)胞淋巴瘤的研究,。

體外：Bexarotene 選擇性結(jié)合并激活 RXR 亞型，對(duì)于 RXRα,、RXRβ 和 RXRγ 亞型,，Kd=14±2 nM、21±4 nM 和 29±7 nM[1]。 Bexarotene 可有效限制白血病 (HL-60) 細(xì)胞的增殖,。Bexarotene 在 1 μM 時(shí)抑制 HL-60 細(xì)胞增殖 37%[1],。 Bexarotene 單藥處理細(xì)胞在高劑量下顯示出抗增殖作用，IC50分別為40.62±0.45 μM (PC3) 和50.20±4.10 μM (DU145)[2],。 Bexarotene (20 和 40 μM) 和 Docetaxel (5 和 10 μM) 對(duì) PC3 和 DU145 細(xì)胞增殖的抑制具有協(xié)同作用[2],。 Bexarotene (20和 40 μM) 抑制 PC3 和 DU145 細(xì)胞中的細(xì)胞周期蛋白 D1 和細(xì)胞周期蛋白 D3 的表達(dá)[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：Bexarotene (1 mg/kg/day) 可有效阻止帕金森病 (PD) 大鼠模型中行為缺陷和多巴胺神經(jīng)元變性的發(fā)展，從而顯著降低甘油三酯和 T4 血清的變化[1],。 Bexarotene 是一種有效的預(yù)防肺腫瘤生長(zhǎng)和進(jìn)展的藥物。Bexarotene (100 mg/kg by gavage) 抑制所有三種基因型小鼠的腫瘤多樣性和腫瘤體積 (p53wt/wtK-raswt/wt,，p53val135/wtK-raswt/wt,，或 p53wt/wtK-rasko/wt) . 在 p53wt/wtK-rasko/wt 和 p53wt/wtK-raswt/wt 小鼠中，Bexarotene 將腺瘤向腺癌的進(jìn)展降低了約 50%[3],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

銷(xiāo)售產(chǎn)品：PD 407824  | Cloprostenol sodium salt  | Emodin-8-glucoside  | Acetaminophen metabolite 3-hydroxy-acetaminophen  | Fustin  | Protirelin  | Bulleyaconitine A  | Hydroxyethyl starch  | Econazole  | Daucosterol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nathalia Rodrigues de Almeida, et al. ?A review of the molecular design and biological activities of RXR agonists. Med Res Rev.?2019 Jul;39(4):1372-1397.[2]. Danyang Shen,?et al. Synergistic effect of a retinoid X receptor-selective ligand bexarotene and docetaxel in prostate cancer. Onco Targets Ther.?2019 Sep 24;12:7877-7886.[3]. Y Wang,?et al. Prevention of lung cancer progression by bexarotene in mouse models. Oncogene.?2006 Mar 2;25(9):1320-9.