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MK-571 sodium

MCE 國際站：MK-571 sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19989A

CAS：115103-85-0

Synonyms：L-660711 sodium

純度：0.9885

存儲(chǔ)條件：4°C,密封保存,，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：MK-571 (L-660711) sodium 是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯 D4 (LTD4) 受體拮抗劑,，在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分別為 0.22 和 2.1 nM,。MK-571 sodium 也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制劑。MK-571 sodium 可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的 S1P 釋放,。

體外：MK571 sodium (15 μM,，1 小時(shí)) 顯著抑制 RBL-2H3 細(xì)胞和肥大細(xì)胞的組成型和 Ag 刺激的 S1P 分泌，并抑制 Fluo-3 流出[3],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

體內(nèi)：MK-571 sodium (0-0.5 mg/kg,，口服,，單劑量) 在用 Methysergide (3 μg/kg) 處理的有意識(shí)的致敏大鼠中對(duì)抗原誘導(dǎo)的呼吸困難持續(xù)時(shí)間產(chǎn)生劑量依賴性抑制[1]。 MK-571 sodium (0-1 mg/kg, 口服,，1 次) 有意識(shí)的松鼠猴中阻斷 LTD4 和 Ascaris 誘導(dǎo)的支氣管收縮[1],。 MK-571 sodium (0-25 mg/kg，口服,，每日,，持續(xù) 2 周以上) 顯示出缺氧性肺動(dòng)脈高壓 (PH) 的逆轉(zhuǎn)，并保護(hù)小鼠缺氧 PH[2],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：LTD4 0.22±0.15 nM (Ki, In guinea pig lung) LTD4 2.1±1.8 nM (Ki, In human lung) LTD4 10.5 (pA2) LTE4 10.4 (pA2)

銷售產(chǎn)品：UNC0638  | Neridronate  | Biotin-PEG2-acid  | AZ8838  | Lurasidone  | Phorbol  | Bivatuzumab  | Glasdegib  | N-Acetyl-D-cysteine  | Marein

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Jones TR, et al. Pharmacology of L-660,711 (MK-571): a novel potent and selective leukotriene D₄ receptor antagonist. Can J Physiol Pharmacol. 1989 Jan;67(1):17-28.[2]. Hara Y, et al. Inhibition of MRP4 prevents and reverses pulmonary hypertension in mice. J Clin Invest. 2011 Jul;121(7):2888-97.[3]. Mitra P, et al. Role of ABCC1 in export of sphingosine-1-phosphate from mast cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Oct 31;103(44):16394-9.