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Pralsetinib

MCE 國際站：Pralsetinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2097132-94-8

純度：0.9998

貨號：HY-112301

中文名稱：帕拉西替尼；普雷西替尼,；普拉替尼,；拉西替尼

Synonyms：普拉替尼; BLU-667

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Pralsetinib (BLU-667) 是一種高效的選擇性 RET 抑制劑,。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突變體 V804L,，V804M,，M918T 和 CCDC6-RET 融合,，IC50 分別為 0.4、0.3,、0.4,、0.4、0.4 nM,。

體外：Pralsetinib (BLU-667) 對致癌 RET 變異和耐藥突變的效力比已獲批準(zhǔn)的 MKI 高 10 倍以上[1],。Pralsetinib (BLU-667) 對常見的致癌 RET 變異表現(xiàn)出強效活性 (IC50=0.4 nM)，包括 MTC 中發(fā)現(xiàn)的激活突變 RET M918T,，以及 PTC 和 NSCLC 中觀察到的 CCDC6-RET 融合[1],。Pralsetinib (BLU-667) 抑制一組 RET 驅(qū)動細胞系中的 RET 通路信號傳導(dǎo)：LC2/ad (CCDC6-RET，NSCLC),、MZ-CRC-1 (RET M918T,，MTC) 和 TT (RET C634W，MTC)[1],。MCE 尚未獨立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：Pralsetinib (BLU-667) 可有效抑制由各種 RET 突變和融合驅(qū)動的 NSCLC 和甲狀腺癌異種移植瘤的生長,，但不抑制血管內(nèi)皮生長因子受體 2 (VEGFR-2)[1],。Pralsetinib (BLU-667) 對 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同種異體移植瘤均表現(xiàn)出劑量依賴性活性，劑量低至 10 mg/kg,，每日兩次[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

動物實驗：小鼠[2] BALB/c 裸鼠右側(cè)皮下接種 KIF5B-RET Ba/F3 細胞,、KIF5B-RET V804L Ba/F3 細胞或 TT 細胞。所有實驗中,，小鼠每日兩次服用載體,、3 mg/kg、10 mg/kg 或 30 mg/kg Pralsetinib (Blu667),，或每日一次服用 60 mg/kg Pralsetinib (Blu667,；口服) 或 60 mg/kg XL184[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

細胞實驗：KIF5B-RET Ba/F3 細胞暴露于濃度范圍為 25 µM 至 95.4 pM 的化合物中 48 小時,，并用 Cell Titer Glo 評估增殖情況,。TT、MZ-CRC-1,、TPC-1 或 LC2/ad 細胞暴露于化合物中 4 天,，并通過 BrdU 摻入測量增殖情況[2],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：0.4 nM (Wild type RET), 0.3 nM (RET V804L), 0.4 nM (RET V804M), 0.4 nM (RET M918T), 0.4 nM (CCDC6-RET)[1]

銷售產(chǎn)品：LY2109761  | Fludarabine  | Norepinephrine  | Tucatinib  | BzATP (triethylammonium salt)  | Sinefungin  | AP1867  | PLGA (50:50)  | Avelumab  | Luteolin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Subbiah V, et al. Precision Targeted Therapy With BLU-667 for RET-Driven Cancers. American Association for Cancer Research. 10.1158/2159-8290.CD-18-0338.