MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務,。

Imatinib Mesylate

MCE 國際站：Imatinib Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：220127-57-1

純度：0.9996

貨號：HY-50946

中文名稱：甲磺酸伊馬替尼；格列維克

Synonyms：甲磺酸伊馬替尼; STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

存儲條件：4°C,，密封保存,，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月,；-20°C,，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產品活性：Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一種酪氨酸激酶抑制劑，可抑制 c-Kit,，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM),。

體外：伊馬替尼 (STI571) 甲磺酸鹽可抑制 c-Kit 自身磷酸化、MAPK 激活和 Akt 激活,，但不改變 c-kit,、MAPK 或 Akt 的總蛋白水平。產生 50% 抑制效果的濃度約為 100 nM[1],。伊馬替尼 (STI571) 甲磺酸鹽對慢性粒細胞白血病激酶 Bcr-Abl 非常有效（體外 IC50 為 25 nM）,。伊馬替尼還可有效抑制 Kit（體外 IC50，410 nM）和 PDGFR（體外 IC50,，380 nM）[2],。甲磺酸伊馬替尼 (STI571) 是一種多靶點 v-Abl、c-Kit 抑制劑,，可抑制 Bcr/Abl,、v-Abl、Tel/Abl,、天然 PDGFβ 受體和 c-Kit,，但不抑制 Src 家族激酶、c-Fms,、Flt3,、EGFR 或多種其他酪氨酸激酶。伊馬替尼可抑制表達 Bcr/Abl,、Tel/Abl,、Tel/PDGFβR 和 Tel/Arg 的 Ba/F3 細胞的酪氨酸磷酸化和細胞生長,，每種情況下的 IC50 約為 0.5 μM，但對在 IL-3 中生長的未轉化 Ba/F3 細胞或由 Tel/JAK2[3] 轉化的 Ba/F3 細胞沒有影響,。甲磺酸伊馬替尼可選擇性抑制 Bcr/Abl,、c-Kit 和 PDGFR 激酶的活性。甲磺酸伊馬替尼在慢性粒細胞白血病 (CML) 和費城染色體陽性 (Ph+) 急性淋巴細胞白血病 (ALL) 中表現(xiàn)出明顯且快速的抗白血病活性[4],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

體內：接受甲磺酸伊馬替尼治療的動物在整個研究過程中平均體重下降,。接受化療和維生素 D 類似物聯(lián)合治療的小鼠體重下降明顯,。接受甲磺酸伊馬替尼和 PRI-2191 聯(lián)合治療的小鼠體重下降在實驗第 22 天最高（15%），但從那天起,，小鼠開始恢復[4],。在大鼠缺血/再灌注損傷 (IRI) 模型中，甲磺酸伊馬替尼通過抗?jié)B透和抗炎作用減輕肺損傷,。該模型還證實了甲磺酸伊馬替尼在肺中的輸送和功能[5],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

動物實驗：小鼠[4] 使用 NOD/SCID 雌性小鼠,，12-16 周齡，體重 20-25 克,。在小鼠腹部右側皮下 (sc) 接種 A549 腫瘤細胞懸浮液（每只小鼠 0.2 毫升 Hank 培養(yǎng)基中 5×106 個細胞,，第 0 天），然后隨機分成幾組,，每組接受不同組合的維生素 D 類似物和化療藥物,。在相應的實驗中采用兩種實驗方案中的一種：1. 治療從接種腫瘤細胞后第 7 天開始（當腫瘤變得可觸及時）。甲磺酸伊馬替尼以 75 mg/kg/天的劑量腹膜內 (ip) 給藥,，每天給藥 19 天（第 7-25 天）,。 PRI-2191 以 2 μg/kg/天劑量皮下或口服管飼的方式給藥，每周 3 次（第 7,、12,、14、16,、19,、21 和 23 天）。2. 治療從接種腫瘤細胞后第 7 天開始（當腫瘤變得可觸及時）,。甲磺酸伊馬替尼以 50 mg/kg/天劑量腹膜內（ip）給藥,，每天給藥 13 天（第 7-19 天）。PRI-2191 和 PRI-2205 分別以 1 或 10 μg/kg/天劑量皮下給藥，每周 3 次（第 7,、10,、12、14,、17,、19、21,、24 和 26 天）,。實驗結束時，在麻醉下采集血液,；然后處死小鼠,。大鼠[5] 實驗選用雄性Lewis大鼠，體重270～320 g,。伊馬替尼組（n=7）腹腔注射甲磺酸伊馬替尼（50 mg/kg），溶劑組（n=7）注射0.5 mL不含伊馬替尼的20% DMSO,。預試劑量25 mg/kg,，肺功能略有改善，但無統(tǒng)計學意義,。根據此結果并結合既往報道,，確定劑量50 mg/kg、腹腔注射,。動物行左側開胸手術,，用小金屬鉗夾閉左肺門。夾閉時間為注射伊馬替尼或溶劑后20 min,。夾閉時調節(jié)潮氣量（TV）為8 mL/kg,，呼吸頻率（RR）為80次/min。缺血90分鐘后,，移除鉗子,，維持再灌注120分鐘。再灌注期間,，雙側肺血流和通氣恢復,。假手術組（n=6）動物肝素化、開胸,、通氣210分鐘,。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考,。

細胞實驗：將受試A549細胞以5×103細胞/孔的密度置于96孔平底板中,，在加入受試化合物前24小時，用兩種不同濃度（10和100nM）的PRI-2191和不同濃度的甲磺酸伊馬替尼（10、100,、1000和10,000ng/mL）以及其他細胞抑制藥物（多西他賽（DTX）或伊達比星（ID）：0.1,、1、10,、100ng/mL,；順鉑（CIS）：1、10,、100,、1000ng/mL）同時孵育細胞96小時，進行磺酰羅丹明B（SRB）測定以評估細胞毒性作用,。因此,，在 Cheburator 0.4、Dmitry Nevozhay 軟件[4] 中為每個單獨的實驗計算 IC50,。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：~100 nM (c-Kit, Bcr-Abl, and PDGFR)[1]

銷售產品：Girentuximab  | Pyrvinium pamoate  | AN-12-H5 intermediate-1  | BAY 2666605  | Thymalfasin  | Dehydrotumulosic acid  | Nemolizumab  | Sodium 2-mercaptoethanesulfonate  | Mirin  | Tetrahydropalmatine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32.[2]. Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT and platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1;13(11):3363-9.[3]. Okuda K, et al. ARG tyrosine kinase activity is inhibited by STI571.Blood. 2001 Apr 15;97(8):2440-8[4]. Maj E, et al. Vitamin D Analogs Potentiate the Antitumor Effect of Imatinib Mesylate in a Human A549 Lung Tumor Model. Int J Mol Sci. 2015 Nov 13;16(11):27191-207.[5]. Tanaka S, et al. Protective Effects of Imatinib on Ischemia/Reperfusion Injury in Rat Lung. Ann Thorac Surg. 2016 Jul 23. pii: S0003-4975(16)30523-9[6]. Meirson T, et al. Targeting invadopodia-mediated breast cancer metastasis by using ABL kinase inhibitors. Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.