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Zibotentan

MCE 國際站：Zibotentan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：186497-07-4

純度：0.9819

貨號：HY-10088

中文名稱：齊泊騰坦；賽博特坦

Synonyms：ZD4054

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Zibotentan (ZD4054) 是一種有效的，選擇性的,，具有口服活性的內(nèi)皮素 A (ETA) 受體拮抗劑,，Ki 為 13 nM。Zibotentan 對 ETB 沒有抑制作用,。Zibotentan 具有抗癌作用,，可用于去勢抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

體外：Zibotentan 強(qiáng)效抑制 125 碘-ET-1 與小鼠紅白血病細(xì)胞中表達(dá)的克隆人 ETA 的結(jié)合,，pIC50（抑制 50% 結(jié)合的濃度）值為 22 nM[1],。Zibotentan（48 小時）治療可增加血清饑餓 A2780 WT 細(xì)胞中早期凋亡細(xì)胞的數(shù)量[2]。Zibotentan（ZD4054,；1 μM,；24 小時）治療可顯著抑制血清饑餓 HEY、OVCA 433,、SKOV-3 和 A-2780 細(xì)胞中的細(xì)胞增殖[3],。Zibotentan（ZD4054；1 μM,；48 小時）治療可誘導(dǎo)凋亡細(xì)胞增加,。Zibotentan 抑制 bcl-2 并激活 caspase-3 和聚（ADP-核糖）聚合酶蛋白,。[3]。 Zibotentan (ZD4054; 1 μM) 可降低 HEY 細(xì)胞中內(nèi)源性 ET-1 誘導(dǎo)的兩種激酶 (AKT 和 p42/44MAPK) 的磷酸化/活化[3],。Zibotentan 治療還可減少 ETAR 驅(qū)動的血管生成和侵襲性介質(zhì),，例如血管內(nèi)皮生長因子、環(huán)氧合酶-1/2 和基質(zhì)金屬蛋白酶 (MMP)[3],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：Zibotentan（10 mg/kg,；腹膜內(nèi)注射,；每日一次；連續(xù)21天）治療可顯著抑制小鼠腫瘤生長,。Zibotentan治療可增加E-cadherin表達(dá)[2],。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：ETA 13 nM (Ki)

銷售產(chǎn)品：FGFR1/DDR2 inhibitor 1  | LEI-401  | DY131  | Monotropein  | trans-Cinnamaldehyde  | Aumitin  | Ozanimod (hydrochloride)  | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-rac-glycerol) (sodium salt)  | Ranolazine  | Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. C D Morris, et al. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer. 2005 Jun 20;92(12):2148-52.[2]. Laura Rosanò, et al. Acquisition of chemoresistance and EMT phenotype is linked with activation of the endothelin A receptor pathway in ovarian carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2011 Apr 15;17(8):2350-60.[3]. Laura Rosanò, et al. ZD4054, a specific antagonist of the endothelin A receptor, inhibits tumor growth and enhances paclitaxel activity in human ovarian carcinoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2003-11.