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CAY10603

MCE 國際站：CAY10603

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18613

CAS：1045792-66-2

Synonyms：BML-281

純度：≥98.0%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CAY10603 (BML-281) 是一種有效的,，選擇性的 HDAC6 抑制劑,，IC50 值為 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同時可抑制 HDAC1,，HDAC2,，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性,，IC50 值分別為 271,，252，0.42,，6851,，90.7 nM。

細胞實驗：胰腺癌細胞系 BxPc-3、HupT3,、Mia Paca-2,、Panc 04.03 和 SU 86.86 均來自 ATCC，并在含有 10% 胎牛血清和 l-谷氨酰胺的培養(yǎng)基 (DMEM 或 RPMI) 中生長,。將胰腺癌細胞以每孔 2.5-4P103 個細胞的密度接種到 96 孔微量滴定板的 6 個孔中,。接種 4 小時后，用稀釋劑 (DMSO) 或不同濃度的 SAHA 或所示濃度從 1 nm 到 50 mm 的 HDACI 處理各個孔,。使用比色 MTT 測定法在時間“0"和處理后 72 小時測量細胞毒性,。使用 XLfit 計算 IC50 值。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

激酶實驗：將純化的 HDAC 與 1 mm 羧基熒光素 (FAM) 標記的乙酰化肽底物和測試化合物在含有 100 mm HEPES (pH 7.5),、25 mm KCl,、0.1% BSA 和 0.01% Triton X-100 的 HDAC 檢測緩沖液中在 25°C 下孵育 17 小時。通過添加含有 0.078% SDS 的緩沖液終止反應,，使最終 SDS 濃度為 0.05%,。使用帶有藍色激光激發(fā)和綠色熒光檢測 (CCD2) 的 Caliper LabChip 3000 系統(tǒng)電泳分離底物和產(chǎn)物。使用 Caliper 系統(tǒng)上的 Well Analyzer 軟件確定底物和產(chǎn)物峰中的熒光強度,。對每個樣品進行兩次反應,。 IC50 值是使用 Microsoft Excel 的 IDBS XLFit 版本 4.2.1 插件和 XLFit 4 參數(shù)邏輯模型（S 形劑量反應模型）自動計算的：((A+ ((B_A)/1+((C/x)D))))，其中 x 是化合物濃度,，A 和 B 分別是估計的抑制百分比的最小值和最大值,，C 是拐點，D 是 S 形曲線的 Hill 斜率,。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性,。它們僅供參考。

IC50 & Target：HDAC6 0.002 nM (IC50) HDAC3 0.42 nM (IC50) HDAC10 90.7 nM (IC50) HDAC2 252 nM (IC50) HDAC1 271 nM (IC50) HDAC8 6851 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：TAMRA azide, 5-isomer  | 7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one  | Chlorin e6  | MAK683  | Eprenetapopt  | AZD1080  | Nimotuzumab  | Progesterone  | Osimertinib (mesylate)  | Pyrrolidinedithiocarbamate (ammonium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Kozikowski AP, et al. Use of the nitrile oxide cycloaddition (NOC) reaction for molecular probe generation: a new class of enzyme selective histone deacetylase inhibitors (HDACIs) showing picomolar activity at HDAC6. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4370-3.[2]. Wang Z, et al. HDAC6 promotes cell proliferation and confers resistance to gefitinib in lung adenocarcinoma. Oncol Rep. 2016 Jul;36(1):589-97.