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Enasidenib

MCE 國際站：Enasidenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1446502-11-9

純度：0.9995

貨號：HY-18690

中文名稱：恩西地平

Synonyms：恩西地平; AG-221

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Enasidenib是可口服,，可逆,，選擇性的 IDH2 突變酶抑制劑，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分別為100 和 400 nM,。

體外：Enasidenib (AG-221) 可逆轉(zhuǎn)突變體 IDH2 對突變體干細胞/祖細胞中 DNA 甲基化的影響,。Enasidenib 誘導分化并損害 IDH2 突變白血病細胞的自我更新，同時抑制 Flt3ITD 可進一步增強這種作用,。Enasidenib (AG-221) 處理誘導白血病細胞在2 周時分化[2],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考,。

體內(nèi)：Enasidenib (AG-221) 處理可顯著提高 IDH2 突變型急性髓性白血病 (AML) 原代異種移植小鼠模型的存活率[1],。Enasidenib (AG-221) 是一種突變 IDH2 抑制劑，可重塑 IDH2 突變細胞的表觀遺傳狀態(tài)，并在體內(nèi)誘導 IDH2 突變 AML 模型中自我更新/分化的改變,。Enasidenib 處理 (10mg/kg 或 100mg/kg bid) 導致體內(nèi) 2-HG 減少 (比處理前水平低 96.7%),。此外，Enasidenib 處理可恢復被突變體 IDH2 表達抑制的巨核細胞-紅細胞祖細胞 (MEP) 分化 (平均 MEP% 平均值,，39% Veh 對比 50% AG-221),。Enasidenib 療法可逆轉(zhuǎn)突變體 IDH2 的作用；觀察到 DNA 甲基化顯著減少,，包括 180 個基因在處理后具有 20 個或更多低甲基化的差異甲基化胞嘧啶 (DMC),。Enasidenib (100mg/kg bid) 處理植入 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 細胞的小鼠顯著降低 2-羥基戊二酸 (2-HG) 水平，與目標值一致抑制,。Enasidenib 抑制突變體 IDH2 介導的 2-HG 產(chǎn)生[2],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：IDH2

銷售產(chǎn)品：Corticosterone  | Venetoclax  | Semaglutide  | Nigericin (sodium salt)  | ATP  | Eribulin  | Atezolizumab  | Cefiderocol  | Dexamethasone  | Trabectedin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015[2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437.